安非他酮
主要用於憂鬱症與戒菸的卡西酮替代藥物 / 維基百科,自由的 encyclopedia
安非他酮(國際非專利藥品名稱:Bupropion,舊名:amfebutamone) 或鹽酸安非他酮,商品名威博雋(Wellbutrin),是一種主要作為抗抑鬱藥和戒煙藥使用的藥物、也可用作治療注意力不足過動症的第二線藥品(second-line medication)與中樞神經刺激劑合併使用,或作為中樞神經刺激劑的替代方案。[8][9][10] [11][12] 安非他酮在美國是最常用的抗抑鬱藥之一,在其他許多英語國家亦是如此。[13][14] 以商品名載班(Zyban)出售的安非他酮緩釋片用作戒煙藥使用,並且使用十分廣泛。[13] 安非他酮以片劑使用,並且在大部分國家僅可憑處方使用。[13] 在台灣有經衛生福利部食品藥物管理署核准由瑞安大藥廠推出的醫師處方學名藥必博寧(Buporin)。[15]化學上,安非他酮屬於氨基酮類化合物。無法使用於有過癲癇歷史的病人身上,否則會增加癲癇概率的風險。
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Quick Facts 臨床資料, 讀音 ...
臨床資料 | |
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讀音 | /bjuːˈproʊpi.ɒn/ bew-PROH-pee-on |
商品名(英語:Drug nomenclature) | Wellbutrin, Elontril, Zyban |
其他名稱 | 3-Chloro-N-tert-butyl-β-keto-α-methylphenethylamine; 3-Chloro-N-tert-butylcathinone |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a695033 |
核准狀況 | |
懷孕分級 |
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成癮性 | 幾乎沒有 |
給藥途徑 | 醫療用途: 口服 娛樂: 鼻腔內, 靜脈注射 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
血漿蛋白結合率 | 84% (安非他酮), 77% (羥安非他酮代謝產物), 42% (蘇氨酸氫化安非他酮代謝物)[1] |
藥物代謝 | 肝臟 (大部分是CYP2B6-介導的羥化, 但有時候也是CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP3A4, CYP2E1和CYP2C19)[1][6][3][7] |
生物半衰期 | 11小時(短期給藥;母體化合物)[2] 14–21小時(長期給藥; 母體化合物 - 取決於形式),[1][3][4] 20小時(羥安非他酮), 33小時(赤蘚糖氫化安非他酮), 37小時(蘇氨酸氫化安非他酮)[1][3][4][5] |
排泄途徑 | 腎臟 (87%; 0.5% 原型), 糞便 (10%)[6][3][4] |
識別資訊 | |
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CAS號 | 34841-39-9 Y |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard(英語:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
化學資訊 | |
化學式 | C13H18ClNO |
摩爾質量 | 239.74 g/mol |
3D模型(JSmol(英語:JSmol)) | |
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此藥由Burroughs Wellcome藥廠(葛蘭素史克(GSK)前身)的有機化學暨藥學家納里曼·梅達(Nariman Mehta)於1969年所發明,並於1974年取得美國專利3819706號[16]。