بيفاليرودين
مركب كيميائي / من ويكيبيديا، الموسوعة encyclopedia
بيفاليرودين (بالإنجليزية [11]Bivalirudin) دواء يُباع تحت الاسمين التجاريين أنجيوماكس وأنجيوكس من إنتاج شركة «ميديسنز كومباني»، وهو من مثبطات الثرومبين المباشرة. يُعد البيفاليرودين مجانسًا كيميائيًا اصطناعيًا لدواء الهيرودين الطبيعي الموجود في لعاب العلقة الطبية.[12]
صنف فرعي من | |
---|---|
الاستعمال | |
الكتلة | |
الصيغة الكيميائية |
C₉₈H₁₃₈N₂₄O₃₃[2] |
محددات بنود الإدخال الخطية النصية الجزيئية المبسطة القانونية (SMILES) |
CCC(C)C(C(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)O)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)C(CC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)C4CCCN4C(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C5CCCN5C(=O)C(CC6=CC=CC=C6)N[2] |
تصاوغ محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط (iso-SMILES) |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC3=CC=CC=C3)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)[C@@H]4CCCN4C(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@@H]5CCCN5C(=O)[C@@H](CC6=CC=CC=C6)N[2] |
الجرعة اليومية المحددة |
0٫25 غرام[3] |
مكون فعال في | |
الاسم الدولي غير المسجل في منظمة الصحة العالمية | |
يعالج مرض | |
فئة الحمل | |
الشَّركة المُصنِّعة | |
ممثلة بـ | |
دوره |
يفتقر الدواء إلى العديد من محددات مثبطات الثرومبين غير المباشرة مثل الهيبارين، وهو ببتيد صنعي قصير يمثل مثبطًا قويًا ذو نوعية مرتفعة للثرومبين[12][13][14] يثبط كلا الشكلين الدوراني والمرتبط بالجلطات الدموية،[14] إضافةً إلى تثبيط تفعيل الصفيحات والتصاقها المتواسطين بالثرومبين.[15] يمتاز البيفاليرودين بسرعة تأثيره وعمره النصفي القصير وعدم ارتباطه ببروتينات البلازما (عدا الثرومبين) أو كريات الدم الحمراء، وبالتالي يملك تأثيرات متوقعةً تتعلق بتثبيط الثرومبين. لا يحمل الدواء خطر تحريض نقص الصفيحات المحرض بالهيبارين أو متلازمة نقص الصفيحات المترافق مع الخثار المحرض بالهيبارين،[12] ولا يحتاج إلى عامل مساعد رابط مثل مضادات الثرومبين،[13][16] ولا ينشط الصفيحات، وبذلك يكون البيفاليرودين بديلًا مثاليًا للهيبارين.
كشفت الدراسات السريرية على البيفاليرودين عن نتائج إيجابية متناسبة في سبع تجارب معشاة كبرى على مرضى الخناق المستقر وغير المستقر واحتشاء العضلة القلبية غير المترافق مع ارتفاع القطعة ST على تخطيط القلب الكهربائي أو المترافق معها مع إجراء رأب الوعاء التاجي.[12][14][15][17][18] يعاني المعالجون بهذا الدواء من تأثيرات جانبية أخف من المرضى الموضوعين على الهيبارين.[19][20]