كانجريلور
مركب كيميائي / من ويكيبيديا، الموسوعة encyclopedia
Cangrelor (الاسم التجاري Kengreal في الولايات المتحدة و Kengreal في أوروبا) هو مثبط P2Y 12 أقرته إدارة الاغذية والعقاقير اعتبارا من يونيو 2015 باعتباره من الأدوية المضادة للصفائح[2] للإستخدام في الوريد. بعض مثبطات P2Y 12 تستخدم سريريا كمثبطات فعالة لأدينوسين ثنائي الفوسفات - بوساطة تفعيل الصفائح الدموية وتجميعها.[2] وخلافا لكلوبيدوغريل (بلافيكس)، وهو دواء أولي، كانجريلور هو الدواء الفعال لا يتطلب تحولا مرتبطا باالأيض. وأدت النتائج السيئة مؤقتا إلى التخلي عن اثنين من التجارب السريرية في منتصف 2009.[3] أما دراسة بريدج، التي تستخدم على المدى القصير قبل الجراحة، لا تزال مستمرة.[4] وكانت تجارب شامبيون فينيكس تمثل دراسة عشوائية لأكثر من 11,000 مريض نشرت في عام 2013. ووجدت فائدة كانجريلور في المرضى الذين تقررت لهم الدعامات القلبية. مقارنة مع كلوبيدوغريل في وقت قريب، إذا أعطى عن طريق الوريد يقوم بتثبيط مستقبلات - ADP مع كانجريلور حيث حدث انخفاض كبير في معدل تخثر الدعامة واحتشاء عضلة القلب.[5] وشكك المراجعين في منهجية المحاولة.[6]
كانجريلور | |
---|---|
الاسم النظامي | |
[dichloro-[[[(2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-[6-(2-methylsulfanylethylamino)-2-(3,3,3-trifluoropropylsulfanyl)purin-9-yl]oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-hydroxyphosphoryl]methyl]phosphonic acid | |
تداخل دوائي | نابوميتون، ونابروكسين، وسيليكوكسيب، وديكلوفيناك، وبيروكسيكام، وميلوكسيكام، وفينوبروفين، وفلوربيبروفين، وإيبوبروفين، وإندوميتاسين، وكيتوبروفين، وإتودولاك، وسولينداك، وباريكوكسيب، وأسيكلوفيناك، وتينوكسيكام [لغات أخرى]، وفورشوكستين، وباروكسيتين، وسيرترالين، وفلوفوكسامين، وفلوكسيتين، وسيتالوبرام، وفوندابارينوكس، وهيبارين، وفينينديون [لغات أخرى]، وريفاروكسابان، وأبيكسابان[1] |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Kengreal, Kengrexal |
مرادفات | AR-C69931MX |
الوضع القانوني | إدارة الغذاء والدواء:وصلة |
فئة السلامة أثناء الحمل | C (الولايات المتحدة) |
طرق إعطاء الدواء | علاج عن طريق الوريد |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | 100% (IV) |
ربط بروتيني | ~97–98%. |
استقلاب (أيض) الدواء | Rapid deactivation in the circulation (independent of سيتوكروم بي450 system) |
عمر النصف الحيوي | ~3–6 minutes |
إخراج (فسلجة) | Renal (58%), صفراء (35%) |
معرّفات | |
CAS | 163706-06-7 Y |
ك ع ت | B01B01AC25 AC25 |
بوب كيم | CID 9854012 |
IUPHAR | 1776 |
درغ بنك | 06441، وDB06441 |
كيم سبايدر | 8029718 N |
المكون الفريد | 6AQ1Y404U7 Y |
كيوتو | D03359 Y |
ChEBI | CHEBI:90841 |
ChEMBL | CHEMBL1097279 N |
ترادف | AR-C69931MX |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C17H25Cl2F3N5O12P3S2 |
الكتلة الجزيئية | 776.36 g/mol |
CSCCNC1=NC(=NC2=C1N=CN2[C@H]3[C@@H]([C@@H]([C@H](O3)COP(=O)(O)OP(=O)(C(P(=O)(O)O)(Cl)Cl)O)O)O)SCCC(F)(F)F
|
|
InChI=1S/C17H25Cl2F3N5O12P3S2/c1-43-5-3-23-12-9-13(26-15(25-12)44-4-2-16(20,21)22)27(7-24-9)14-11(29)10(28)8(38-14)6-37-42(35,36)39-41(33,34)17(18,19)40(30,31)32/h7-8,10-11,14,28-29H,2-6H2,1H3,(H,33,34)(H,35,36)(H,23,25,26)(H2,30,31,32)/t8-,10-,11-,14-/m1/s1
N |
|
تعديل مصدري - تعديل |