![cover image](https://wikiwandv2-19431.kxcdn.com/_next/image?url=https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/3/3f/Fentanyl-xtal-3D-balls.png/640px-Fentanyl-xtal-3D-balls.png&w=640&q=50)
Fentanil
From Wikipedia, the free encyclopedia
Fentaníl je opioidna učinkovina,[5] ki se uporablja kot protibolečinsko zdravilo in v kombinaciji z drugimi zdravili kot anestetik.[3] Zlorablja se kot rekreativna droga, pogosto pomešan s heroinom ali kokainom.[6] Njegov učinek nastopi hitro, traja pa običajno največ dve uri.[3] V klinični uporabi se uporablja na različne načine, in sicer z injiciranjem, v nosnih pršilih, transdermalnih obližih ali kot tablete za lokalno uporabo v ustni votlini.[3][7]
![]() | |
![]() | |
Klinični podatki | |
---|---|
Blagovne znamke | Actiq, Duragesic, Fentora, drugo |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a605043 |
Licenčni podatki | |
Nosečnostna kategorija | |
Zasvojljivost | visoka[1] |
Način uporabe | oralno, epiduralno, i.m., intratekalno, i.v., podjezično, transdermalni obliž |
Skupina zdravil | OpioidI |
Oznaka ATC | |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetični podatki | |
Biološka razpoložljivost | 92 % (transdermalno) 89 % (intranazalno) 50 % (oralno) 33 % (po zaužitju) 100 % (intramuskularno) 55 % (inhalacijsko) |
Vezava na beljakovine | 80–85 % |
Presnova | v jetrih, primarno preko CYP3A4 |
Začetek delovanja | 5 minut[2] |
Razpolovni čas | intravensko: 6 min (T1/2 α) 1 h (T1/2 β) 16 h (T1/2 ɣ) intranazalno: 6,5 h transdermalno: 20–27 h[3] podjezično/oralno: 2,6–13,5 h[3] |
Čas delovanja | intravensko: 30–60 min[2][4] |
Izločanje | predvsem s sečem (v obliki presnovkov, < 10 % v nespremenjeni obliki)[3] |
Identifikatorji | |
| |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.006.468 ![]() |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C22H28N2O |
Mol. masa | 336,48 g·mol−1 |
3D model (JSmol) | |
Gostota | 1,1 g/cm3 |
Tališče | 87,5 °C |
| |
|
Med pogoste neželene učinke spadajo bruhanje, zaprtje, sedacija, zmedenost, halucinacije in poškodbe zaradi slabe koordinacije telesa.[3][8] Možni hudo neželeni učinki vključujejo upočasnjeno dihanje (respiratorno depresijo), serotoninski sindrom, nizek krvni tlak, zasvojenost in komo.[3][8] Fentanil deluje primarno kot agonist opioidnih receptorjev μ.[3] Po učinku je okoli 100-krat močnejši od morfina; nekateri njegovi analogi, kot je karfentanil, pa so celo okoli 10.000-krat močnejši.[9]
Fentanil je prvi sintetiziral Paul Janssen leta 1960; za klinično uporabo so ga v Združenih državah Amerike odobrili leta 1968.[3][10] Leta 2015 se je v medicinske namene v svetovnem merilu uporabilo 1600 kg fentanila.[11] Podatki za leto 2017 so pokazali, da je fentanil najpogosteje uporabljan sintetični opioid v medicini.[12] Transdermalni obliži s fentanilom so uvrščeni na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[13]
Fentanil predstavlja zlasti v Združenih državah Amerike veliko breme zaradi naraščajočega števila smrtnih žrtev preodmerjanja. Gre za tako imenovano epidemijo fentanila, kot del širšega problema ameriške opioidne krize.[14] Fentanil je leta 2018 izpodrinil heroin kot najbolj smrtonosno mamilo.[15][14] Leta 2016, na primer, so fentanil in njegovi analogi povzročili so smrt več kot 20.000 ljudi, polovico vseh smrti zaradi preodmerjanja z opioidi.[16][17][18] Število smrti narašča in leta 2021 je zaradi preodmerjanja s fentanilom v ZDA umrlo že več kot 70.000 ljudi.[19] Ob tem pa raven predpisanih zdravil s fentanilom ostaja na isti ravni.[19] Večina teh smrti je povezana z nezakonito proizvedenim fentanilom.[20] V Evropi in tudi v Sloveniji se fentanil kot prepovedana droga uporablja v veliko manjšem obsegu. Po podatkih Nacionalnega inštituta za javno zdravje so uporabo fentanila v rekreativne namene pri nas prvič zaznali leta 2016; tudi odtlej se njegova uporaba zaznava redko, kar velja za fentanil kot primes heroinu in čisto obliko.[14]