Karbamazepin
From Wikipedia, the free encyclopedia
Karbamazepín je antiepileptik (protiepileptično zdravilo), ki zavira napetostne natrijeve kanalčke, zlasti pri visoki frekvenci proženja akcijskih potencialov. Po zgradbi je soroden tricikličnim antidepresivom. Uporablja se pri zdravljenju žariščne in generalizirane epilepsije (ni učinkovit pri malih epileptičnih napadih (absencah) ali miokloničnih napadih)[1][3] ter tudi pri nevropatski bolečini[1], v kombinaciji z drugimi zdravili pri shizofreniji ter kot zdravilo drugega izbora pri bipolarni motnji.[4][1]
Klinični podatki | |
---|---|
Blagovne znamke | Tegretol |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a682237 |
Licenčni podatki |
|
Nosečnostna kategorija | |
Način uporabe | peroralna uporaba (zaužitje skozi usta) |
Skupina zdravil | antiepileptik[1] |
Oznaka ATC | |
Pravni status | |
Pravni status | |
Farmakokinetični podatki | |
Biološka razpoložljivost | ~100 %[2] |
Vezava na beljakovine | 70–80 %[2] |
Presnova | jetrna (preko CYP3A4 do aktivne epoksidne oblike [karbamazepin-10,11 epoksid])[2] |
Razpolovni čas | 36 h (enkratni odmerek), 16–24 h (ponavljajoče odmerjanje)[2] |
Izločanje | s sečem (72 %), z blatom (28 %)[2] |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.005.512 |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C15H12N2O |
Mol. masa | 236,269 g/mol |
3D model (JSmol) | |
| |
|
Pogosta neželena učinka sta omotica in slabost.[1] Med hude neželene učinke spadajo kožni izpuščaj, zavrto delovanje kostnega mozga, samomorilne misli in zmedenost.[1] Ne sme se uporabljati pri bolnikih z znano motnjo delovanja kostnega mozga, tudi v preteklosti.[1] Uporaba med nosečnostjo lahko škodi nerojenemu otroku, vendar pa prekinitev zdravljenja pri bolnici, ki zanosi, ni priporočljiva.[1] Uporaba v času dojenja ni priporočljiva.[1] Pri bolnikih z ledvičnimi ali jetrnimi težavami je potrebna previdnost.[1]
Karbamazepin je leta 1953 odkril švicarski kemik Walter Schindler.[5] Kot zdravilo je prišel na tržišče leta 1962.[6] Na trgu so na voljo generična zdravila.[7] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[8]