Bupropion
depresyon ve sigarayı bırakma için ikame edilmiş katinon ilacı / From Wikipedia, the free encyclopedia
Bupropion, ilk ticari isimleri olan Wellbutrin ve Zyban olarak da bilinen ilaçtır. Öncelikle majör depresif bozukluğu tedavisinde ve sigarayı bırakmada destek amaçlı kullanılan atipik antidepresandır.[1][2] Bupropion etkili bir antidepresan kabul edilir ancak antidepresan tedavide birinci basamak kullanılmakta olan seçici serotonin geri alım inhibitörü'ne (SSRI) tam yanıt alınmayan durumlarda ek ilaç olarak da kullanılmaktadır.[2][3] Bupropion'u diğer antidepresanlardan ayıran birkaç özelliği vardır: Genellikle cinsel işlev bozukluğuna ve kilo alımına neden olmazlar[2] ve uyku hali ile ilişkili değildirler.[4] Ayrıca hipersomniya ve yorgunluk semptomlarını iyileştirmede SSRI'lardan daha etkilidir.[5]
Klinik verisi | |
---|---|
Uygulama yolu | Oral |
Farmakokinetik veri | |
Protein bağlanma | % 84 |
Metabolizma | Karaciğer |
Eliminasyon yarı ömrü | 11-21 Saat |
Boşaltım | % 87 Böbrek ile idrar. |
Tanımlayıcılar | |
| |
CAS Numarası | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
CompTox Bilgi Paneli (EPA) | |
Kimyasal ve fiziksel veriler | |
Formül | C13H18O1N1Cl1 |
Bupropion'un yaygın yan etkileri ağız kuruluğu, bulantı, karın ağrısı, kulaklarda çınlama, kabızlık, uykusuzluk, anksiyete, titreme ve aşırı terleme olarak sayılabilir.[6] Artan kan basıncı da dikkat çekicidir.[7] Nadir fakat ciddi yan etkileri epileptik nöbet,[6] karaciğer toksisitesi,[8] psikoz,[9] ve aşırı doz kullanım riskini içerir.[10] Hamilelik sırasında bupropion kullanımı, doğuştan kalp kusurları olasılığının artmasına sebep olabilir.[11]
Bupropion, bir norepinefrin-dopamin geri alım inhibitörü ve bir nikotinik reseptör antagonisti olarak etki yapar.[12] Kimyasal olarak, doymuş katinonların ve daha genel olarak doymuş amfetaminlerin ve doymuş fenetilamin sınıfına ait bir aminoketondur.[13][14]
Bupropion 1969 yılında Burroughs Wellcome'da çalışan Nariman Mehta tarafından formüle edilmiştir.[15] İlk olarak 1985 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır.[16] Bupropion, 2000 yılında yeniden adlandırılmadan önce, ilk olarak amfebutamon jenerik adıyla tanımlanmıştır.[17] 2018'de, 24' milyon reçete ile Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 27. ilaç olmuştur.[18][19]