Лінезолід
хімічна сполука / З Вікіпедії, безкоштовно encyclopedia
Шановний Wikiwand AI, Давайте зробимо це простіше, відповівши на ключові запитання:
Чи можете ви надати найпопулярніші факти та статистику про Лінезолід?
Підсумуйте цю статтю для 10-річної дитини
Лінезолід (лат. Linezolidum) — синтетичний антибіотик, з групи оксазолідинонів[1] що використовується для лікування важких інфекційних захворювань, викликаних грам-позитивними бактеріями, які є стійкими до інших антибіотиків. Як представник класу оксазолідинонів, лінезолід є активним проти більшості грам-позитивних бактерій, у тому числі стрептококів, стійких до ванкоміцину ентерококів і метициліно-резистентного золотистого стафілококу (МРЗС).[2] основними показами до застосування лінезоліду є інфекції шкіри і м'яких тканин, а також пневмонія, у тому числі госпітальна, хоча стає популярним використання препарату і при інших захворюваннях.
Лінезолід | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(S)-N-({3-[3-fluoro-4-morpholin-4-yl)phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)acetamide | |
Класифікація | |
ATC-код | J01XX08 |
PubChem | 441401 |
CAS | 165800-03-3 |
DrugBank | DB00601 |
Хімічна структура | |
Формула | C16H20FN3O4 |
Мол. маса | 337,346 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100%(перорально) |
Метаболізм | Печінка (50-70%) |
Період напіввиведення | 4,2-5,4 години |
Екскреція | Нирки, позаниркова і з калом |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗІВОКС, Pfizer, США |
Відкритий в 1990-х роках і вперше схвалений до застосування у 2000 році, лінезолід був першим комерційно доступним антибіотиком класу оксазолідинонів. До 20 червня 2014 року — дати реєстрації FDA другого препарату цієї групи — тедизоліду[3], він був єдиним представником цього класу антибіотиків, що застосовувались у клінічній практиці. Ще кілька препаратів класу оксазолідинонів знаходяться в стадії розробки. Як інгібітор синтезу білків, він зупиняє ріст бактерій, порушуючи у них біосинтез білка. Хоча багато із груп антибіотиків діють подібним чином, точний механізм дії лінезоліду характерний лише для класу оксазолідинонів. Стійкість бактерій до лінезоліду залишається дуже низькою — перші випадки стійкості були описані у 1999 році, але при широкому використанні препарату вона може зростати.
При прийманні всередину протягом короткого часу лінезолід є відносно безпечним препаратом, він може використовуватися у хворих будь-якого віку та у осіб із захворюваннями печінки або нирковою недостатністю. Загальними побічними ефектами при короткотривалому пероральному прийомі є головний біль, нудота та діарея. При тривалому прийомі можлива поява серйозних побічних ефектів; лінезолід може викликати пригнічення функції кісткового мозку та тромбоцитопенію, особливо при його використанні більше двох тижнів. Застосування лінезоліду більш тривалий час може супроводжуватися периферичною нейропатією (яка іноді стає незворотньою), ураженням зорового нерва та лактатацидозом. Причиною усіх вищеперахованих ускладнень, імовірно, є токсичне ураження мітохондрій.
Лінезолід є досить дороговартісним препаратом, а курс лікування даним антибіотиком може коштувати кілька тисяч доларів США;[4] але лікування ним може бути більш рентабельним, чим у порівнянні з іншими сучасними антибіотиками[5], переважним чином у зв'язку з можливістю переходу від внутрішньовенного до перорального застосування при стабілізації стану пацієнта без необхідності корекції дози.