ميثيل فينيدات
من ويكيبيديا، الموسوعة encyclopedia
ميثيل فندات[6] (بالإنجليزية: Methylphenidate) (أسماء تجارية كونسيرتا, ميثيلين, ميديكينيت, ريتالين, إكواسيم إكس إل, كويليفينت إكس آر, ميتاديت) هو منبه للجهاز العصبي المركزي (CNS) من مجموعة فينيثيلامين مستبدلة.[7] وهو يستخدم في علاج اضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط (ADHD) و النوم القهري (Narcolepsy). وقد تمت دراسة ميثيل فينيديت بأبحاث لأكثر من 50 عاما، وثبت أن له فعالية وسلامة وسجل جيد جدا لعلاج اضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط.[8] كانت ملكية البراءة الأصلية التي تم الاستحواذ عليها بواسطة سيبا-جايجى، والآن شركة نوفارتيس. تم الترخيص لأول مرة من قبل الولايات المتحدة إدارة الغذاء والدواء (FDA) في عام 1955 لعلاج ما كان يعرف آنذاك باسم فرط النشاط.
ميثيل فينيدات | |
---|---|
الاسم النظامي | |
methyl 2-phenyl-2-(piperidin-2-yl)acetate | |
تداخل دوائي | |
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Concerta, Methylin, Ritalin, Medikinet, Equasym XL, Quillivant XR, Metadate |
ASHPDrugs.com | أفرودة |
مدلاين بلس | a682188 |
الوضع القانوني | إدارة الغذاء والدواء:وصلة |
فئة السلامة أثناء الحمل | B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة) |
إدمان المخدرات | عالي[3] |
طرق إعطاء الدواء | إعطاء فموي, نفخ, عن طريق الوريد, عبر الأدمة |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | عبر الفم: تقريبا. 30% (يتراوح: 11–52%) |
ربط بروتيني | 10–33% |
استقلاب (أيض) الدواء | الكبد (80%) خاصةً بوساطة إنزيم: CES1A1 |
عمر النصف الحيوي | 2–3 ساعة[4] |
إخراج (فسلجة) | بول (90%) |
معرّفات | |
CAS | 113-45-1 Y |
ك ع ت | N06N06BA04 BA04 |
بوب كيم | CID 4158 |
IUPHAR | 7236 |
ECHA InfoCard ID | 100.003.662 |
درغ بنك | DB00422 |
كيم سبايدر | 4015 Y |
المكون الفريد | 207ZZ9QZ49 Y |
كيوتو | D04999 Y |
ChEBI | CHEBI:6887 |
ChEMBL | CHEMBL796 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C14H19NO2 |
الكتلة الجزيئية | 233.31 g/mol |
O=C(OC)C(C1CCCCN1)C2=CC=CC=C2
|
|
InChI=1S/C14H19NO2/c1-17-14(16)13(11-7-3-2-4-8-11)12-9-5-6-10-15-12/h2-4,7-8,12-13,15H,5-6,9-10H2,1H3
Y |
|
بيانات فيزيائية | |
نقطة الانصهار | 74 °C (165 °F) [5] |
نقطة الغليان | 136 °C (277 °F) [5] |
تعديل مصدري - تعديل |
وقد تم وصفه للمرضى ابتداء من عام 1960، والدواء أصبح شائعا على نحو متزايد منذ 1990، عندما تم تشخيص ADHD الذي أصبح أكثر قبولا على نطاق واسع.[9][10] ارتفعت وصفات ميثيل فينيدات بين عامي 2007 و 2012 بنسبة 50٪ في بريطانيا وفي عام 2013 ارتفع استهلاك ميثيل فينيدات العالمي إلى 2.4 مليار جرعة، بزيادة 66٪ مقارنة بالعام السابق. استمرت الولايات المتحدة في حساب لأكثر من 80٪ من الاستهلاك العالمي.[11][12]
ويعتقد أن حالة ADHD وغيرها مما تشترك بظروف مماثلة تكون مرتبطة بأداء فرعي من وظائف الدوبامين ونورإبينيفرين في الدماغ، في المقام الأول في قشرة الفص الجبهي، المسؤولة عن وظيفة تنظيمية ذاتية (على سبيل المثال، تثبيط، دافع، و التذكر) و وظيفة تنفيذية (على سبيل المثال، المنطق، التنظيم، حل المشكلات, و تخطيط).[13][14] آلية عمل ميثيل فينيديت تنطوي على تثبيط إعادة امتصاص الكاتيكولامين ، في المقام الأول باعتباره يمنع إعادة امتصاص الدوبامين . الميثيلفينيديت يعمل من خلال منع نقل الدوبامين و نقل النورإبينفرين , مما يؤدي إلى زيادة تركيز الدوبامين والنورادرينالين داخل مشبك كيميائي. هذا التأثير يؤدي بدوره إلى زيادة التوصيل العصبي للدوبامين والنورادرينالين. الميثيلفينيديت هو أيضا يعد منشطا لمستقبلات مستقبل 5-HT1A .[15]