Flumazenil, též Flumazepil nebo Ro-15-1788, je derivát imidazobenzodiazepinu, používaný jako specifické antidotum benzodiazepinů. Jedná se o antagonistu, který kompetitivně inhibuje účinky látek, které působí na centrální nervovou soustavu prostřednictvím GABA receptorů. V České republice je registrovaný v přípravcích Anexate a Flumazenil Pharmselect[1].
Stručná fakta Název (INN), Název podle IUPAC ...
| Flumazenil |
|---|
 |
| Název (INN) | Flumazenil |
|---|
| Název podle IUPAC | ethyl-8-fluor-5-methyl-6-oxo-5,6-dihydro-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepin-3-karboxylát |
|---|
| Kódy |
|---|
| Číslo CAS | 78755-81-4 |
|---|
| Klasifikace ATC | V03AB25 |
|---|
| ChEMBL ID | CHEMBL407 |
|---|
| ChemSpider ID | 3256 |
|---|
| PubChem | 3373 |
|---|
| Chemie |
|---|
| Sumární vzorec | C15H14FN3O3 |
|---|
| SMILES | CCOC(=O)C1=C2CN(C(=O)C3=C(N2C=N1)C=CC(=C3)F)C |
|---|
| InChI | InChI=1S/C15H14FN3O3/c1-3-22-15(21)13-12-7-18(2)14(20)10-6-9(16)4-5-11(10)19(12)8-17-13/h4-6,8H,3,7H2,1-2H3 |
|---|
| Molární hmotnost | 303,288 g/mol |
|---|
| Farmakologie |
|---|
| Indikace | k ukončení celkové anestezie navozené a udržované benzodiazepiny
ke zrušení benzodiazepinové sedace po krátkých diagnostických a terapeutických výkonech
k vyloučení či potvrzení diagnózy intoxikace benzodiazepiny |
|---|
| Kontraindikace | léčba potenciálně život ohrožujícího stavu benzodiazepiny
pacienti s epilepsií, s úzkostnými poruchami a sebevražednými sklony léčeni benzodiazepiny |
|---|
| Cesty podání | i.v. |
|---|
| Vazba na proteiny | 50 % |
|---|
| Metabolismus | jaterní |
|---|
| Vylučování | močí 90-95 %
stolicí 5-10 % |
|---|
| Biologický poločas | Iniciální: 7-15 min
Mozkový: 20 - 30 min
Terminální: 41 - 79 min |
|---|
| Další informace |
|---|
| Registrace v ČR | ano |
|---|
| Dostupnost v ČR | na lékařský předpis |
|---|
| Některá data mohou pocházet z datové položky. |
Zavřít
