Naloxon
chemická sloučenina From Wikipedia, the free encyclopedia
Remove ads
Naloxon, prodávaný v USA pod názvem Narcan, v Česku například pod názvem Naloxone WZF Polfa (Naloxone Polpharma), Nyxoid[1] nebo Suboxone (tady ve směsi s buprenorfinem) je lék používaný k zastavení účinků opioidů a to zejména při předávkování.[2] Naloxon může být spojen s druhým opioidem, aby se snížilo riziko zneužití samotného opioidu.[2] Při intravenózním podání začíná naloxon působit během dvou minut a při podání do svalové tkáně působí během pěti minut;[2] může být také aplikován do nosu.[3] Účinky naloxonu trvají asi půl hodiny až hodinu.[4] V případě, že doba účinkování ostatních opioidů je delší než působení naloxonu, může být zapotřebí podat více dávek přípravku s naloxonem.[2]
Podávání naloxonu osobám, které jsou závislé na opioidech, může způsobit symptomy abstinenčního syndromu, včetně neklidu, nervozity, nevolností, zvracení, zrychlení srdečního tepu a pocení.[2] Aby se jim zabránilo, lze podávat nízké dávky naloxonu do té doby, než bude dosaženo požadovaného efektu.[2] U pacientů s dřívější poruchou srdečního rytmu či v případě, že pacient užívá léky, které negativně ovlivňují fungování srdce, se při užití naloxonu objevily problémy se srdcem.[2] Uvádí se, že v případě těhotenství je podávání naloxonu bezpečné, ověřeno to však bylo pouze s omezeným počtem gravidních žen.[5]
Naloxon je neselektivním a kompetitivním antagonistou opioidového receptoru.[6][7] Intoxikace opioidy vede k útlumu činnosti centrálního nervového systému a dechového centra, špendlíkovým zornicím, s možností rozvoje bezvědomí a hypoventilace. V takovém stavu je volbou antidotum opioidů – naloxon, jehož krátkodobý účinek lze prodlužovat opakovanými dávkami. Naloxon má plně opačný účinek než opioidy, s působením na obnovení vigility (bdělosti), krevního tlaku z hypotenze, dýchání a potlačení sedace i psychomimetického efektu opioidů.[2]
Naloxon byl patentován v roce 1961 a v roce 1971 byl schválen pro použití proti předávkování opioidy dle Úřadu pro kontrolu potravin a léčiv.[8] Je na seznamu nejúčinnějších a nejbezpečnějších léků dle Světové zdravotnické organizace.[9] Naloxon je v USA dostupný jako generický lék.[2] Velkoobchodní cena naloxonu v rozvojovém světě se pohybuje mezi 0,5 amerického dolaru až 5,3 am. dolaru za jednu dávku.[10] Naloxon nepatří k drahým přípravkům ani ve Spojených státech, jeho cena je nižší než 25 am. dolarů.[11] Cena za balíček dvou autoinjektorů se v USA však zvýšila z 690 amerických dolarů v roce 2014 na 4500 am. dolarů v roce 2016.[12]
V Česku je používán Suboxone od roku 2008, kdy jeho výhodou je to, že na rozdíl od Subutexu jej nelze užívat nitrožilně a závislí na opiátech tak užívají látku pouze jako substituční za heroin.[13]
Remove ads
Lékařské užití
Předávkování opioidy
Naloxon je užitečný jak při akutním předávkování opioidy, tak i při snižování respirační nebo duševní deprese vyvolané opioidy.[2] Není jasné, zda je podávání přípravku užitečné v případě zástavy srdce vyvolané opioidy.[14]
Naloxon je součástí balíčků rozdávaných závislým na heroinu či dalších opioidech. Bylo prokázáno, že tyto balíčky snížily úmrtnost v důsledku předávkování opioidy.[15] Předepsání naloxonu se doporučuje v případě, že uživatel je závislý na vysoké dávce opioidů (rovnající se více než 100 mg morfinu za den). Předepisuje se také v případě, že uživatel užívá opioidy spolu s benzodiazepiny nebo je podezření či jistota, že užívá opioidy bez lékařského předpisu.[16] Předepsání naloxonu by mělo být doplněno standardními doporučeními o užití přípravku, součástí doporučení by měla být prevence, informace o rozpoznání a reakci na předávkování, informace o první pomoci a o zavolání zdravotnické záchranné služby.[17]
Prevence opiové závislosti
Naloxon se špatně vstřebává při podání ústy, proto se běžně kombinuje s řadou perorálních přípravků a to včetně buprenorfinu nebo pentazocinu. V případě ústního podání tohoto přípravku účinkuje pouze hlavní opioid. Pokud je však zneužit přípravek injekčně, tak naloxon blokuje účinek hlavního opioidu.[2][18] Tato kombinace se používá ve snaze zabránit zneužití opioidových léků.[18] V Německu je prodáván tilidin pouze v kombinaci s naloxonem.
Jiná použití
Naloxon lze použít u kojenců, kteří byli vystaveni účinkům opioidů podávaných matce před nebo během porodu. Neexistují důkazy o použití naloxonu ke snížení kardiorespirační a neurologické deprese u kojenců.[19] Kojenci, kteří jsou vystaveni vysokým dávkám opioidů v těhotenství, mohou mít poškozenou CNS v souvislosti s perinatální asfyxií. Naloxon byl zkoumán s cílem zlepšit výsledky užití u kojenců, nicméně výsledky jsou současné době velice slabé.[20]
U pacientů v šoku, včetně septického, kardiogenního, hemoragického nebo míšního (spinálního) šoku se zlepšil průtok krve po podání naloxonu. Důležitost tohoto zjištění není jasná.[21]
Naloxon je experimentálním lékem používaným při léčbě vrozené necitlivosti pro bolest,[22] což je extrémně vzácné onemocnění (1 z 125 milionů), které zabraňuje postiženému cítit bolest nebo vnímat rozdíly teplot.
Naloxon může být také použit jako protilátka při předávkování přípravky obsahujícími klonidin, tj. přípravky pro snížení krevního tlaku.[23] Naloxon může být také použit na léčbu svědění, které je spojeno s užitím opioidů.[24]
Remove ads
Odkazy
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Remove ads