Tezosentan

Tezosentan ist ein potenzieller Arzneistoff aus der Gruppe der Endothelinrezeptor-Antagonisten, der von dem Schweizer Pharmaunternehmen Actelion entwickelt wurde. Er sollte zur Behandlung der akuten Herzinsuffizienz eingesetzt werden.^[2]

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Tezosentan
Andere Namen	N-{6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-4-pyridyl]pyrimidin-4-yl}-5-isopropylpyridin-2-sulfonamid (IUPAC) RITZ 1 (Actelion/Genentech)
Summenformel	C27H27N9O6S
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 180384-57-0 PubChem 151174 ChemSpider 133242 DrugBank DB06558 Wikidata Q426203
Arzneistoffangaben
Wirkmechanismus	Endothelin-Antagonist
Eigenschaften
Molare Masse	605,63 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung keine Einstufung verfügbar[1]
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Neuere Studien haben jedoch gezeigt, dass Tezosentan weder eine Dyspnoe verbessert noch das Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse verringert.^[3]

Pharmakologie

Tezosentan ist ein Kompetitiver Antagonist der Endothelin-Rezeptoren A und B. Durch Hemmung der Bindung von Endothelin-1, Endothelin-3 und von Sarafotoxin an die Endothelin-Rezeptoren A und B, verhindert Tezosentan eine Konstriktion der glatten Muskulatur.^[4]

Die Plasmahalbwertszeit beträgt 3–5 min und die Plasmaproteinbindung 0,2–60 μg/ml.

Arzneilich kommt das Dinatriumsalz zum Einsatz.

Literatur

• M. Clozel, H. Ramuz, V. Breu, P. Hess, B. Löffler, P. Coassolo, S. Roux: Journal of pharmacology and experimental therapeutics. 290(2), S. 840–842 (1999)
• A. Treiber, P. L. M. VanGiersbergen, J. Dingemanse: Xenobiotica. 33(4), S. 399–414 (2001)
• J. Bergler-Klein, R. Pacher: Journal für Kardiologie 9(5), S. 169–175 (2002)