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Antagonista muscarínico
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Un antagonista de los receptores muscarínicos es un compuesto anticolinérgico que se emplea para producir un efecto parasimpaticolítico en los órganos diana.[1] Inhibe reversible y competitivamente la actividad del receptor muscarínico, localizados mayormente en el músculo liso de algunos órganos y glándulas. La mayoría son sintéticos, pero los alcaloides de Atropa belladona, como la escopolamina y la atropina son extractos naturales.
Se pueden clasificar como:
- Bloqueantes directos de los receptores muscarínicos;
- Inhibidores de la síntesis de colina, bien sea por inhibición de la captación de colina o por inhibición de la enzima colina-acetil transferasa;
- Inhibidores de la liberación de acetilcolina.
Consideraciones
- Los antimuscarínicos están contraindicados en pacientes con glaucoma.
- Los antimuscarínicos también deben usarse con precaución en pacientes con hipertrofia prostática y en pacientes con demencia o discapacidad cognitiva.
- La toxicidad de los antimuscarínicos se considera peligrosa para lactantes y niños, que son especialmente sensibles a los efectos adversos hipertérmicos de una sobredosis.
- Los efectos de los antimuscarínicos pueden tratarse con neostigmina, y para tratar la hipotensión puede que se necesiten simpaticomiméticos, como la fenilefrina.[1]
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Sinónimos
- agente antimuscarínico
- agente bloqueante colinérgico antimuscarínico
- anticolinérgico antimuscarínico
- atropínico
- bloqueante muscarínico
- parasimpaticolítico
Aplicaciones clínicas
Resumir
Contexto
Estos antagonistas se han utilizado en gran variedad de situaciones clínicas, sobre todo para inhibir los efectos de la actividad del sistema nervioso parasimpático. Se ha logrado selectividad mediante administración local, sea por medio de inhalación pulmonar o instilación en los ojos. La absorción y dilución sistémicas mínimas desde el sitio de acción minimizan los efectos sistémicos.
Tubo digestivo
Los antagonistas de los receptores muscarínicos solían ser los fármacos más utilizados en el tratamiento de la úlcera péptica. Aunque estos compuestos pueden reducir la motilidad gástrica y la secreción de ácido por el estómago, las dosis antisecretoras producen efectos adversos intensos, como boca seca, pérdida de la acomodación visual, fotofobia y dificultad para orinar.
Oftalmología
Se logran efectos limitados al ojo mediante administración local de antagonistas de los receptores muscarínicos para producir midriasis y cicloplejia. No se logra esta última sin midriasis y requiere concentraciones más altas o aplicación más prolongada de un compuesto determinado.
Vías respiratorias
La atropina y otras sustancias similares, reducen la secreción de las vías respiratorias tanto superiores como inferiores. Este efecto sobre la nasofaringe puede brindar cierto alivio sintomático a la rinitis aguda.
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Tabla comparativa
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Posibles efectos adversos de los fármacos con propiedades anticolinérgicas en pacientes geriátricos y con déficit cognitivo
Los efectos adversos de los anticolinérgicos en ancianos pueden ser: encefalopatía aguda (delirios, confusión), caídas, retención de orina, estreñimiento y agravamiento y descompensación de las carencias cognitivas, funcionales y comportamentales subyacentes (en especial en pacientes con demencia), y puede que necesiten recibir más cuidados e ingresar en un hospital.[1]
Véase también
Referencias
Enlaces externos
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