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Receptor de melatonina 1B

gen de la especie Homo sapiens De Wikipedia, la enciclopedia libre

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El receptor de melatonina tipo 1BMel-1B-R[1] es una proteína que en humanos se codifica por el gen MTNR1B ubicado en el cromosoma 11 (humano) en 11q21.[2][3]

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Función

El receptor Mel-1B-R [1] (antes llamado ML1B y MT2), es uno de los receptores de alta afinidad de la melatonina, hormona secretada fundamentalmente por la glándula pineal. Este producto génico es una proteína integral de membrana que pertenece a la familia de receptores con 7 segmentos transmembranales acoplados a proteínas G (GPCR) . Se encuentra principalmente en la retina y también en encéfalo; aunque su detección requiere técnicas de alta sensibilidad como la RT-PCR. Se supone que participa en las funciones retinianas que dependen de la luz y pueden estar implicados en los efectos neurobiológicos de la melatonina.[2]

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Importancia Clínica

Varios estudios han identificado mutaciones del receptor MTNR1B que se han asociado con un aumento de la glucemia y un aumento del 20% del riesgo de padecer diabetes de tipo 2.[4][5][6] El ARNm del MTNR1B se expresa en los islotes pancreáticos, y se confirma por inmunocitoquímica que se localiza principalmente en las células beta de los islotes.[5]

Ligandos MT2

Los siguientes ligandos tienen mayor selectividad por el receptor MT2 respecto al MT1:

  • Compuesto 3d: antagonista con afinidad sub-nM[7]
  • Compuesto 18f: antagonista y compuesto 18g agonista parcial: afinidad sub-nM, selectividad de más de 100 veces frente al MT1[8]
  • Compuesto 14: antagonista[9]
  • Compuesto 13: agonista[10]

Véase también

Referencias

Enlaces externos

Léase también

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