لوپرامید

لوپرامید (به انگلیسی: Loperamide) یک داروی ترکیبی بر پایه پیپریدین، و از نوع مخدرهای ضد سر درد می‌باشد. در درمان سر درد ناشی از گاستروآنتریت و در افزایش کانستریکشن عضلات مقعد و درمان بی‌اختیاری در سر کاربرد ویژه دارد. از دیگر نامهای آن Lopex ،Imodium ،Dimor و Fortasec است.مطالعات آزمایشگاهی و حیوانی نشان می دهد که لوپرامید هیدروکلراید با کند کردن حرکت روده و با تأثیر بر حرکت آب و الکترولیت از طریق روده عمل می کند. لوپرامید به گیرنده مواد افیونی در دیواره روده متصل می شود. در نتیجه، آزاد شدن استیل کولین و پروستاگلاندین ها را مهار می کند و در نتیجه باعث کاهش پریستالتیک پیشرانه و افزایش زمان عبور روده می شود. لوپرامید تون اسفنکتر مقعد را افزایش می دهد و در نتیجه بی اختیاری و فوریت را کاهش می دهد.^[۲]

لوپرامید

داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Imodium
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a682280
رده‌بندی داروهای بارداری	B[۱]
روش مصرف دارو	oral, insufflation
کد ATC	A07DA03 A07DA05 (WHO)‎ (oxide)
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	CA: داروی بدون نسخه UK: داروی بدون نسخه (GSL, OTC) US: داروی بدون نسخه
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	Not significantly absorbed from the gut
پیوند پروتئینی	۹۷٪
متابولیسم	hepatic
نیمه‌عمر حذف	9.1 to 14.4 hours (average 10.8 hours)
شناسه‌ها
نام آیوپاک 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]- N,N-dimethyl-2,2-diphenylbutanamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۵۳۱۷۹-۱۱-۶ Y 34552-83-5 (with HCl)
پاب‌کم CID	۳۹۵۵
دراگ‌بنک	DB00836 N
کم‌اسپایدر	۳۸۱۸ Y
UNII	6X9OC3H4II
KEGG	D08144 Y
ChEBI	CHEBI:۶۵۳۲ N
ChEMBL	ChEMBL۸۴۱ Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID6045165
ECHA InfoCard	100.053.088
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C29H33ClN2O۲
جرم مولی	477.037 g/mol (513.506 with HCl) g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES Clc1ccc(cc1)C4(O)CCN(CCC(c2ccccc2)(c3ccccc3)C(=O)N(C)C)CC4
InChI InChI=1S/C29H33ClN2O2/c1-31(2)27(33)29(24-9-5-3-6-10-24,25-11-7-4-8-12-25)19-22-32-20-17-28(34,18-21-32)23-13-15-26(30)16-14-23/h3-16,34H,17-22H2,1-2H3 Y Key:RDOIQAHITMMDAJ-UHFFFAOYSA-N Y
NY (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

رده درمانی: ضد سردرد ها

اشکال دارویی: قرص، شربت

موارد مصرف

لوپرامید برای درمان علامتی اسهال حاد (به خصوص در گاستروآنتریت، بیماریهای التهابی روده و سندرم روده تحریک‌پذیر) بکار می‌رود.

مکانیسم اثر

لوپرامید نوعی آگونیست گیرنده‌های μ مخدر است. این دارو با تأثیر بر شبکه عصبی میانتریک روده بزرگ توان عضلات صاف طولی روده را کاهش می‌دهد در نتیجه فعالیت حرکتی روده را کند می‌سازد و لذا میزان دفع آب و نمکهای بدن را کاهش می‌دهد. سبب کاهش انقباضات ناشی از سیستم اتونوم می‌شود.

عوارض جانبی

خواب آلودگی، سرگیجه، خستگی، تهوع، استفراغ، خشکی دهان، ناراحتی معده و یبوست، حساسیت، نفخ، درد شکم یا تب در حین درمان. لوپرامید برای اسهالهای ناشی از عفونت توصیه نمی‌شود زیرا دفع میکروبها را از روده به تأخیر می‌اندازد.

بارداری و شیردهی

در صورت نیاز به استفاده از یک ضد اسهال در دوران بارداری، میتوان با نظر پزشک از لوپرامید استفاده کرد این دارو در رده (بی) بارداری است. مصرف دارو طی شیردهی بی خطر است ولی در صورت علائمی مانند خواب آلودگی در کودک باید متوقف شود.

جستارهای وابسته

اسهال