![cover image](https://wikiwandv2-19431.kxcdn.com/_next/image?url=https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/4/4d/Naltrexone_skeletal.svg/langfi-640px-Naltrexone_skeletal.svg.png&w=640&q=50)
Naltreksoni
kemiallinen yhdiste / From Wikipedia, the free encyclopedia
Naltreksoni on opioidireseptorien toimintaa heikentävä opioidiantagonisti, jota käytetään esimerkiksi alkoholismin hoidossa[1] Naltreksonia käytettiin 1980-luvulla myös AIDS:in hoitoon[2].
![]() | |
Naltreksoni | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
(4R,4aS,7aR,12bS)-3-(syklopropyylimetyyli)-4a,9-dihydroksi-2,4,5,6,7a,13-heksahydro-1H-4,12-metanobentsofuro[3,2-e]isokinolin-7-oni | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | 16590-41-3 |
ATC-koodi | N07BB04 |
PubChem CID | 5360515 |
DrugBank | DB00704 |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C20H23NO4 |
Moolimassa | 341,401 g/mol |
SMILES | Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem |
Fysikaaliset tiedot | |
Sulamispiste | 168–170 °C |
Liukoisuus veteen | 1,63 g/l |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 5–40 % |
Proteiinisitoutuminen | 21 % |
Metabolia | Hepaattinen |
Puoliintumisaika | 4 tuntia |
Ekskreetio | Renaalinen |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
? |
Reseptiluokitus |
|
Antotapa | Oraalinen |
Naltreksoni voimistaa elimistön luontaisten opioidien tuotantoa silloin, kun sitä käytetään hyvin pienellä hoitoannoksella[3]. Pieniannoksinen naltreksoni toimii myös puolustusjärjestelmää vahvistavana immunostimulanttina, joka esimerkiksi nopeuttaa haavojen paranemista[4].
Pieniannoksista naltreksonia voidaan käyttää Chronin taudin[3] ja eräiden muiden autoimmuunisairauksien kuten MS-taudin, virusinfektion jälkeisen väsymysoireyhtymän (ME-tauti), autismin, syövän ja gynekologisten sairauksien[5] hoitoon.
Naltreksonin ja bupropionin yhdistelmävalmistetta käytetään apuna painon hallinnassa valmistenimellä Mysimba.[6]
Naltreksonia myydään Suomessa valmistenimillä Naldix, Naltrexon, Naltrexone ja Revia[1].
Alkon laboratoriossa työskennellyt tutkija David Sinclair huomasi naltreksonin vaikutuksen alkoholinkäytön hillitsijänä 1990-luvun alussa.[7] Suomalaistutkimuksessa havaittiin, että Naltreksoni on tehokas ja turvallinen alkoholismin lääkehoito[8]. Naltreksoni vaikuttaa aivojen toimintaan vähentämällä juomisen palkitsevuutta.[7]
Naltreksonia on tutkittu myös amfetamiiniriippuvuuden hoidossa[9].