Palbociclib
médicament expérimental De Wikipédia, l'encyclopédie libre
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Le palbociclib (PD-0332991) est une petite molécule inhibitrice de deux kinases dépendantes des cyclines, CDK4 et CDK6, protéines nécessaires au cycle cellulaire. Découvert en 2005[2], il est développé par le laboratoire Pfizer et est autorisé par la Food and Drug Administration aux États-Unis depuis . Après les excellents résultats obtenus dans les études cliniques, il a obtenu l’autorisation de mise sur le marché par les autorités de santé française et il est disponible[3].
| Palbociclib | |
| |
| Identification | |
|---|---|
| Synonymes |
PD-0332991 |
| No ECHA | 100.238.221 |
| DrugBank | DB09073 |
| PubChem | |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C24H29N7O2 |
| Masse molaire[1] | 447,532 8 ± 0,023 2 g/mol C 64,41 %, H 6,53 %, N 21,91 %, O 7,15 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Liaison protéique | 85% |
| Métabolisme | Foie (CYP3A, SULT2A1, glucuronidation) |
| Demi-vie d’élim. | 29 (±5) hours |
| Excrétion |
74% féces, 18% urine |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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Dans le cancer du sein hormono-dépendant métastasé et avancé, le palbociclib est actif sur les cellules porteuses d'un récepteur de l'œstrogène[4]. En association avec le fulvestrant, il allonge la durée de vie des patientes[5]. Il est ainsi une ressource essentielle en dernier ressort quand les autres traitements sont devenus insuffisants.
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