Osimertinib

L'osimertinib est un médicament de type inhibiteur de tyrosine kinase, dirigé contre le récepteur de l'EGF et utilisé dans le traitement de certains cancers (chimiothérapie). Ce médicament a obtenu une autorisation de mise sur le marché de l'agence européenne du médicament le 2 février 2016 (EU/1/16/1086/001) au bénéfice du laboratoire Astra Zeneca. Il est disponible sous le nom de spécialité Tagrisso dosée à 40 et 80 mg. En France la boîte de 30 comprimés de 40 mg est vendue 5 669,07 € (1^er juillet 2020) et remboursée à 100 % par l'assurance-maladie. La haute autorité de santé considère que le bénéfice médical est important^[2].

Osimertinib
Identification
DCI	Osimertinib
Nom UICPA	N-(2-{[2-(dimethylamino)ethyl](methyl)amino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)prop-2-enamide
No CAS	1421373-65-0
Code ATC	L01XE35
PubChem	71496458
Propriétés chimiques
Formule	C28H33N7O2
Masse molaire[1]	499,607 3 ± 0,026 7 g/mol C 67,31 %, H 6,66 %, N 19,62 %, O 6,4 %,
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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Mode d'action

Contrairement aux inhibiteurs du récepteur de l'EGF de première génération, il est actif sur des formes mutées de ce dernier^[3].

Efficacité

Donné par voie orale, il passe la barrière hémato-encéphalique^[4] permettant une certaine action sur les métastases cérébrales^[5].

Dans le cancer bronchique non à petites cellules avec mutation T790M, l'osimertinib s'avère plus efficace que l'association pémétrexed-cisplatine^[6],[7]. Le dépistage de cette mutation semble par ailleurs moins primordial puisque la molécule est active également dans d'autres mutations^[8]. Il fait également mieux que le géfitinib ou que l'erlotinib en termes de durée de rémission et de survie^[9].

Indication

Le 26 avril 2018, l'osimertinib (nom commercial : Tagrisso) a obtenu une nouvelle autorisation de mise sur le marché (AMM) européenne en monothérapie dans le traitement de première ligne des patients adultes atteints d’un cancer bronchique non à petites cellules (CBNPC) localement avancé ou métastatique avec mutations activatrices du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR)^[10],[11].

Jusqu’à cette date, l'osimertinib était indiqué uniquement dans le traitement des patients adultes atteints d’un CBNPC localement avancé ou métastatique, avec mutation EGFR T790M.