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Tolvaptan
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Le tolvaptan est une molécule inhibant les récepteurs à la vasopressine et utilisé comme médicament dans les hyponatrémies.
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Mode d'action
Il s'agit d'un inhibiteur non protidique des récepteurs à la vasopressine, avec une affinité particulière pour les récepteurs V2[2]. Par ce biais, il augmente la diurèse aqueuse et augmente la concentration sanguine en sodium.
La prise chronique conserve son efficacité sur la natrémie pendant plusieurs années[3].
Pharmacocinétique
La demi-vie est comprise entre 10 et 12 h. La molécule est métabolisée par le cytochrome P450 avec une excrétion urinaire réduite[4].
Effets secondaires
Ils sont en rapport avec l'augmentation de la diurèse avec une sécheresse de la bouche, une constipation, une hypotension orthostatique. Rarement, il peut entraîner une hypernatrémie avec déshydratation[4].
Indications
Il s'agit essentiellement des hyponatrémies chroniques modérées[5]. Son utilisation n'est pas indiquée dans les hyponatrémies sévères, avec signes neurologiques, son action étant alors trop lente et trop modérée[4].
La place vis-à-vis des autres traitements de l'hyponatrémie (restriction hydrique, régime plus salé) reste discuté[4].
Dans l'insuffisance cardiaque congestive, il améliore le syndrome œdémateux[6] mais reste en cours de test dans cette indication.
Dans la polykystose rénale type dominant, le tolvaptan semble ralentir l'évolution de la maladie[7].
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Stéréochimie
Le tolvaptan ayant un atome de carbone asymétrique est un racémique, c'est-à-dire un mélange 1: 1 des deux énantiomères suivants[8] :
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Notes et références
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