Valsartan

Le valsartan est une molécule utilisée comme médicament par voie orale, antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II (ARA II).

Valsartan
Valsartan
Identification
Nom UICPA	acide (S)-3-méthyl-2-(N-{[2'-(2H-1,2,3,4-tétrazol-5-yl)biphényl-4-yl]méthyl}pentanamido)butanoïque
No CAS	137862-53-4
No ECHA	100.113.097
Code ATC	C09CA03
DrugBank	DB00177
PubChem	60846
ChEBI	9927
SMILES	O=C(O)[C@@H](N(C(=O)CCCC)Cc3ccc(c1ccccc1c2nnnn2)cc3)C(C)C PubChem, vue 3D
InChI	InChI : vue 3D InChI=1/C24H29N5O3/c1-4-5-10-21(30)29(22(16(2)3)24(31)32)15-17-11-13-18(14-12-17)19-8-6-7-9-20(19)23-25-27-28-26-23/h6-9,11-14,16,22H,4-5,10,15H2,1-3H3,(H,31,32)(H,25,26,27,28)/t22-/m0/s1 InChIKey : ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZBU Std. InChI : vue 3D InChI=1S/C24H29N5O3/c1-4-5-10-21(30)29(22(16(2)3)24(31)32)15-17-11-13-18(14-12-17)19-8-6-7-9-20(19)23-25-27-28-26-23/h6-9,11-14,16,22H,4-5,10,15H2,1-3H3,(H,31,32)(H,25,26,27,28)/t22-/m0/s1 Std. InChIKey : ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N
Propriétés chimiques
Formule	C24H29N5O3
Masse molaire[1]	435,518 8 ± 0,023 1 g/mol C 66,19 %, H 6,71 %, N 16,08 %, O 11,02 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité	25 %
Liaison protéique	95 %
Métabolisme	rénal (30 %) biliaire (70 %)
Demi-vie d’élim.	6 heures
Excrétion	biliaire et rénale
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique	Antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II
Voie d’administration	oral
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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Valsartan
Informations générales
Princeps	En France : Tareg et Nisis : valsartan seul ; Cotareg et Nisisco : valsartan et hydrochlorothiazide ; Exforge : valsartan et amlodipine. Exforge HCT : valsartan, hydrochlorothiazide et amlodipine . En Belgique : Diovane : valsartan seul ; Co-Diovane : valsartan et hydrochlorothiazide ; En Suisse : Diovan  : valsartan seul ; Co-Diovan : valsartan et hydrochlorothiazide ; Aux États-Unis, au Royaume-Uni et en Australie : Diovan. Au Pakistan : Angiotan. Aux Indes : Valtan, Valzaar. En Égypte , au Maroc : Tareg.
Classe	Antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II
Identification
DCI	7016
No CAS	137862-53-4
No ECHA	100.113.097
Code ATC	C09CA03
DrugBank	DB00177
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Mécanisme d'action

Le valsartan inhibe de manière sélective le récepteur AT₁ de l'angiotensine II (A₁) : il se lie spécifiquement au sous-type AT₁ du récepteur (membranes des cellules musculaires lisses de l'aorte de rat) mais est environ 30 000 fois moins actif sur le sous-type AT₂ (membranes myométriales humaines)^[2].

Indications

• Hypertension artérielle
• Post-infarctus du myocarde récent.
• Insuffisance cardiaque.

Effets indésirables

• Céphalées.
• Douleurs abdominales.
• Vertiges
• Nausées.
• Vomissements.
• Hyperkaliémie.
• Hypotension.
• Atteintes et insuffisances rénales^[3].

Protection cardiaque ?

Une première étude semblait montrer une baisse du taux de survenue d'accidents cardio-vasculaires plus large que le simple effet antihypertenseur et a fait l'objet de plusieurs publications. En janvier 2013, la fiabilité des études est mise en cause et l'ensemble des articles a été rétracté^{[4],[5],[6],[7]} L’Université de médecine de Kyoto a reconnu que les données enregistrées par son équipe de recherche au cours des études cliniques du médicament ont été falsifiées^[8],[9].