טלוטריסטט אתיל

טלוטריסטט אתיל (בלועזית: telotristat ethyl) הוא קדם-תרופה של טלוטריסטט (telotristat) והחומר הפעיל בתרופה קסרמלו (xermelo). טלוטריסטט הוא מעכב של האנזים טריפטופן הידרוקסילאז(אנ'). החומר מופיע בטבלייה כטלוטריסטט אטיפראט (telotristat etiprate), מלח היפוראט(אנ') של טלוטריסטט אתיל^[1].

טלוטריסטט אתיל - telotristat ethyl)

שמות מסחריים בישראל
קסרמלו - xermelo
נתונים כימיים
כתיב כימי	C38H46N6F4O9S
מסה מולרית	574.171 יחידת מסה אטומית מאוחדת
בטיחות
מעמד חוקי	תרופת מרשם
דרכי מתן	פומי
מזהים
מספר CAS	1033805-22-9
PubChem	25181577
ChemSpider	28189674

ב-28 בפברואר 2017 אישר מנהל המזון והתרופות האמריקאי (FDA) את קסרמלו, בשילוב עם אנלוג של סומטוסטטין (SSA) לטיפול במבוגרים עם שלשולים הקשורים לתסמונת קרצינואידית, שלא נשלטו בצורה מספקת בעקבות טיפול ב-SSA בלבד^[2]. התרופה אינה רשומה בישראל, אך מיובאת לישראל, על פי הצורך, תחת אישור מיוחד של משרד הבריאות. התרופה כלולה בסל הבריאות.

תסמונת קרצינואידית

תסמונת קרצינואידית היא קבוצה של תסמינים פארא-נאופלסטים הקשורה עם גידולים קרצינואידים. אלה הם גידולים של המעי הדק, המעי הגס, התוספתן והצינורות הברונכיאליים בריאות. גידולים קרצינואידים הם נדירים, ולעיתים מתפתחים באיטיות. תסמונת קרצינואידית מתרחשת במעט מאוד אנשים עם גידולים קרצינואידים, לאחר שהגידול התפשט לכבד או לריאה. גידולים קרצינואידים מפרישים ביתר את המוליך העיצבי סרוטונין, כמו גם מספר חומרים אחרים, הגורמים להתרחבות של כלי דם, מה שגורם לתסמונת הקרצינואידית. התסמינים העיקריים הם הסמקה, נגעים בעור הפנים, שלשולים, קושי בנשימה וקצב לב מהיר^[3].

פרמקולוגיה

טלוטריסטט הוא מעכב של טריפטופן הידרוקסילאז^[4], אנזים אשר מתווך את השלב קובע-הקצב(אנ') בביוסינתזה של סרוטונין^[1].

תופעות לוואי

תופעות לוואי נפוצות שתועדו במהלך הניסויים הקליניים, כוללות בחילות, כאבי ראש, עליה ברמות אנזימי כבד, דיכאון, הצטברות נוזלים הגורמת לנפיחות (בצקת פריפריאלית(אנ')), גזים, ירידה בתיאבון וחום גבוה. עצירות היא תופעה נפוצה גם כן, ועלולה להיות רצינית או מסכנת חיים (במיוחד בעקבות מינון יתר(אנ'))^[2].

צורות מינון

התרופה משווקת על ידי חברת לקסיקון פרמסוטיקלס(אנ') כטבלייה המכילה טלוטריסטט אטיפראט 328 מ"ג, שווי ערך ל־250 מ"ג של טלוטריסטט אתיל^[1].