פגפילגרסטים

פגפילגרסטים (pegfilgrastim) הוא פילגרסטים או גורם מגרה יצירת מושבות גרנולוציטים(אנ')‏ (G-CSF) רקומביננטי שעבר פגילציה(אנ'). פגפילגרסטים הוא החומר הפעיל בתרופות המשמשות לגרות ייצור של תאי דם לבנים (נויטרופילים)^[2] ומשפיע על שגשוג ודיפרנציאציה של נויטרופילים בתוך מח העצם^[3].

פגפילגרסטים - pegfilgrastim

שמות מסחריים בישראל
ניולסטים - neulastim, ניולסטה - neulasta גרנוסייט - granocyte ושמות מסחריים נוספים[1]
נתונים כימיים
כתיב כימי	C845H1343N223O243S9
מסה מולרית	g/mol g·mol−1‏39,000
נתונים פרמוקוקינטיים
זמן מחצית חיים	15 עד 80 שעות
בטיחות
מעמד חוקי	תרופה מוגבלת לרישום על ידי רופא מומחה
קטגוריית סיכון בהריון	קטגוריית סיכון C
דרכי מתן	הזרקה תת-עורית
מזהים
קוד ATC	L03AA13
מספר CAS	208265-92-3
PubChem
ChemSpider

שימושים רפואיים

פגפילגרסטים מותווה להפחתת ההיארעות של זיהומים, המתבטאים בחום נויטרופני(אנ'), בחולים עם ממאירויות לא-מיאלואידיות, המקבלים תרופות אנטי-סרטניות מיאלוסופרסיביות, הקשורות עם היארעות משמעותית קלינית של חום נויטרופני.

פגפילגרסטים מותווה גם להגדלת השרידות בחולים שנחשפו בצורה אקוטית למינונים מיאלוסופרסיביים של קרינה (תת-תסמונת המטופויאטית של תסמונת קרינה חריפה). אישור להתוויה זו התבסס על ניסויים בחיות ניסוי ונתמך על נתונים של השפעת פגפילגרסטים על נויטרופניה חמורה, בחולים עם סרטן שטופלו עם כימותרפיה מיאלוסופרסיבית^[4].

פרמקוקינטיקה ומינון

מנגנון הפעולה והיישומים הקליניים של פגפילגרסטים זהים לאלה של פילגרסטים. ההבדל העיקרי הוא משך הפעולה הארוך יותר של פגפילגרסטים. בהשוואה לפילגרסטים,

פגפילגרסטים הדגים פינוי כלייתי נמוך וזמן מחצית חיים של סילוק, ארוך יותר (עד ל-80 שעות לעומת 4 שעות של פילגרסטים), מאפיינים המוקנים על ידי הפגילציה (PEGylation). משך הפעולה הקצר של פילגרסטים מצריך מתן יומי, בעוד שזריקה אחת של פגפילגרסטים לכל מחזור של כימותרפיה, עשויה להספיק, בהתאם להתוויה^[5].

מסחור

פגפילגרסטים משווק, בין היתר, בשמות המסחריים ניולסטה (neulasta) וניולסטים - (neulastim)‏^[6][7] על ידי חברת אמג'ן(אנ') ובשמות מסחריים נוספים^[1].

תרופות ביוסימילאריות

בחודש יולי 2016, מינהל המזון והתרופות האמריקאי (FDA) דחה את הבקשה לאישור תרופה ביוסימילרית לפגפילגרסטים, מטעם חברת סנדוז (Sandoz) מקבוצת נוברטיס^[8].

בשנת 2018, אישר ה-FDA האמריקאי 2 תרופות ביוסימלאריות לפגפילגרסטים, בחודש יוני אושרה פולפילה (fulphila) של החברות מיילן וביוקון(אנ')‏^[9] ובחודש נובמבר אושרה התרופה הביוסימילארית אודנסיה (udenyca) של חברת קוהרוס ביוסאיינסס (Coherus Biosciences)‏^[10].

תרופות ביוסמילאריות נוספות לפגפילגרסטים אושרו לשיווק באירופה.

התרופה בישראל

התרופה ניולסטים מאושרת לשיווק בישראל, בצורת מזרק מוכן לשימוש, במתן תת-עורי, ומיועדת להעלאת מספר תאי הדם הלבנים, על ידי עידוד מח העצם לייצר יותר תאי דם לבנים, המסייעים לגוף להילחם בזיהום. התרופה כלולה בסל הבריאות.

קישורים חיצוניים

• פגפילגרסטים (Pegfilgrastim - (G-CSF באתר האגודה למלחמה בסרטן