פטידין
תרכובת / ויקיפדיה האנציקלופדיה encyclopedia
פטידין (Pethidine) או מפרידין (Meperidine) הוא משכך כאבים נרקוטי אופיאטי ממשפחת הפנילפיפרידינים[1][2][3][4][5]. סונטז ב-1939 כתרופה בעלת פוטנציאל אנטיכולינרגי (חסימת הנוירוטרנסמיטר אצטיל-כולין ובכך עיכוב פעילות המערכת הפאראסימפטטית) על ידי הכימאי הגרמני אוטו איסליב. התכונות האנלגטיות שלו התגלו לראשונה על ידי אוטו שאומן בעת עבודתו בחברת התעשייה הכימית IG Farben בגרמניה.
שם IUPAC | |
---|---|
Ethyl 1-methyl-4-phenylpiperidine-4-carboxylate | |
נתונים כימיים | |
כתיב כימי | C15H21NO2 |
מסה מולרית | 247.33 mg/mol |
נתונים פרמוקוקינטיים | |
זמינות ביולוגית | 50-60% (אוראלי) |
מטבוליזם | כבד |
זמן מחצית חיים | 2.5-4 שעות, 7-11 שעות במחלת כבד |
הפרשה | כיליתית |
בטיחות | |
מעמד חוקי |
|
קטגוריית סיכון בהריון | קטגוריית סיכון C (אוסטרליה), קטגוריית סיכון C |
סיכון לתלות | גבוה מאוד |
דרכי מתן | פומי, תת-עורית, תוך שרירית, תוך ורידית |
מזהים | |
קוד ACT | N02AB02 |
מספר CAS | 57-42-1 |
PubChem | 4058 |
ChemSpider | 3918 |
פטידין משמש לטיפול בכאבים בינוניים עד קשים ומנופק בטבליות, בסירופ או בהזרקה (תת עורית, תוך שרירית או תוך ורידית). במהלך רוב המאה ה-20, פטידין היה אופיאט הבחירה בשימוש של רופאים רבים, כאשר ב-1975 60% מהרופאים רשמו אותו כטיפול בכאב אקוטי ו-22% כטיפול כאב כרוני חריף.
בהשוואה לאופיאט הנפוץ מורפין (מורפיום), פטידין נחשב בעבר ליותר בטיחותי לשימוש, בעל סיכון נמוך יותר להתמכרות, והיעיל ביותר לטיפול בכאב שנגרם מחסימת דרכי המרה או מאבנים בכליות, בזכות המאפיינים האנטי כולינרגיים שלו. בהמשך כל אלו הופרכו, כאשר התגלה שהפטידין גם הוא בעל סיכון גבוה להתמכרות, ואין לו יתרונות משמעותיים לטיפול בכאבים הנ"ל בהשוואה לאופיאטים אחרים. יתרה מכך, המטבוליט שמרכיב את התרופה, נורפטידין, התגלה כרעיל יותר יחסית לאופיאטים אחרים, במיוחד בעת שימוש ממושך. הנורפטידין התגלה כבעל אפקט סרוטונרגי, ולכן הפטידין עלול, בניגוד לשאר האופיאטים, לגרום לתסמונת סרוטונין או בשמה האחר הרעלת סרוטונין (עודף סרוטונין במערכת העצבים המרכזית או ההיקפית בעקבות מנת יתר של תרופות מסוימות).