Amitriptilin

Az amitriptilin a triciklikus antidepresszívumok csoportjába tartozó dibenzo-cikloheptadién-származék.

Amitriptilin
IUPAC-név
3-(10,11-dihidro-5H-dibenzo[a,d]cikloheptén-5-ilidén)-N,N-dimetil-1-propánamin
Kémiai azonosítók
PubChem	2160
ChemSpider	2075
EINECS-szám	200-041-6
DrugBank	APRD00227
KEGG	C06824
ChEBI	2666
ATC kód	N06AA09
Gyógyszer szabadnév	amitriptyline
SMILES	c3cc2c(/C(c1c(cccc1)CC2)=C\CCN(C)C)cc3
InChIKey	KRMDCWKBEZIMAB-UHFFFAOYSA-N
Beilstein	2217885
UNII	1806D8D52K
ChEMBL	CHEMBL629
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C20H23N
Moláris tömeg	277,403 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	30–60% (first-pass metabolizmus miatt)
Metabolizmus	Hepatic CYP2C19, CYP1A2, CYP2D6
Biológiai felezési idő	10–50 óra, átlagosan 15 óra
Fehérjekötés	> 90%
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Jogi státusz	POM (UK)
	Unscheduled (AU)
Terhességi kategória	D (US)
Alkalmazás	Orális

A központi idegrendszerben hatékonyan gátolja a szerotonin és noradrenalin preszinaptikus neuronális visszavétel-mechanizmusát, ezáltal megkönnyíti a noradrenerg és szerotonerg transzmissziót. Gátló hatást fejt ki a muszkarin- és a H₁ hisztamin-receptorokon, ezért antikolinerg és szedatív hatással rendelkezik.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Amitriptylini hydrochloridum néven hivatalos.

Fordítás

• Ez a szócikk részben vagy egészben az Amitriptyline című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.