Formoterol

A formoterol hatékony, szelektív β₂ adrenerg agonista, amely a hörgők simaizomzatának gyors és hosszantartó relaxációját idézi elő reverzibilis légúti obstrukcióban szenvedő betegekben.

Formoterol
IUPAC-név
(RS,SR)-N-(2-hidroxi-5-{1-hidroxi-2-[1-(4-metoxifenil)-propán-2-ilamino]etil}fenil)formamid
Kémiai azonosítók
PubChem	3410
ChemSpider	3292
EINECS-szám	615-991-0
DrugBank	APRD00641
KEGG	C07805
ChEBI	63082
ATC kód	R03AC13
InChIKey	BPZSYCZIITTYBL-UHFFFAOYSA-N
ChEMBL	CHEMBL1256786
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C19H24N2O4
Moláris tömeg	344,405 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus	Máj: CYP2D6,2C19,CYP2C9 és CYP2A6 enzim
Biológiai felezési idő	10 óra
Fehérjekötés	61–64%
Kiválasztás	Vese
Terápiás előírások
Jogi státusz	Rx-only (US)
	POM (UK)
Terhességi kategória	C (US)
	B3 (AU)
Alkalmazás	orális, inhalációs

Hatása

Légúti elzáródásban hörgőtágító hatást fejt ki 1–3 percen belül, hatása még 12 órával a belélegzése után is számottevő. Terápiás dózisban alkalmazva a szív–érrendszeri hatása enyhe és csak ritkán fordul elő. A formoterol passzívan szenzibilizálódott emberi tüdőben meggátolja a hisztamin és a leukotriének felszabadulását. Állatkísérletekben gyulladásgátló aktivitását (pl. az ödémaképződés és a gyulladásos sejtek akkumulációjának gátlását) is kimutatták.

A tengerimalac tracheán végzett in vitro vizsgálatok arra utaltak, hogy a formoterol racém keveréke, illetve annak (R,R)- és (S,S)-enantiomerjei nagymértékben szelektív β₂ adrenerg receptor agonisták. Az (S,S)-enantiomer 800–1000-szer kevésbé potens, mint az (R,R)-enantiomer, és nem befolyásolja az (R,R)-enantiomernek a trachea simaizomzatra gyakorolt hatását. Nem találtak farmakológiai bizonyítékot arra, hogy a két enantiomer bármelyikének alkalmazása előnyösebb a racém keverék alkalmazásánál.

Emberben az inhaláció hatásosnak bizonyult az inhalációs allergének, testi megerőltetés, hideg levegő belélegzése, hisztamin, vagy metakolin indukálta hörgőgörcs megelőzésében. A formoterol hatását tanulmányozták COPD-vel (krónikus obstruktív tüdőbetegség) társult állapotok kezelésében, ezen állapotokban javította a tüneteket és a pulmonális funkciókat. A formoterol a megbetegedés reverzibilis komponensére hat.

A formoterol adagjának nagyobbik része a májban metabolizálódik, majd a vesén keresztül ürül a szervezetből. Belélegzés után a formoterol bejuttatott adagjának 8–13%-a ürül ki változatlan formában a vizelettel.

Készítmények

• ATIMOS
• DIFFUMAX EASYHALER
• FORADIL
• FORMOTEROL CYCLO
• FOSTER
• FORTOFAN
• OXIS TURBUHALER
• SYMBICORT MITE TURBUHALER
• SYMBICORT TURBUHALER

Fordítás

• Ez a szócikk részben vagy egészben a Formoterol című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.