Penghalang beta

Penghalang beta (bahasa Inggris: beta blocker) adalah kelas obat yang digunakan untuk mengatur ritme jantung abnormal dan menjaga jantung dari serangan jantung berulang setelah serangan jantung pertama.^[1] Penghalang beta digunakan pula untuk mengobati darah tinggi, walaupun tidak lagi jadi pilihan utama.^[2]

Penghalang beta
Kelas obat-obatan
Propranolol
Pengenal kelas
Sinonim	Penghalang-β
Penggunaan	Hipertensi, aritmia, dll.
Kode ATC	C07
Data klinis
Drugs.com	Drug Classes
Consumer Reports	Best Buy Drugs
WebMD	MedicineNet  RxList
Pranala luar
MeSH	D000319
Dalam Wikidata

Pada 1964, James Black^[3] menyintesiskan penghalang beta—propranolol dan pronetalol pertama yang dianggap sebagai salah satu sumbangsih terpenting dalam bidang kedokteran dan farmakologi pada abad ke-20.^[4]

Daftar penghalang beta

Dikloroisoprenalin, penghalang beta pertama

Nonselektif

Penghalang beta nonselektif menunjukkan antagonisme β₁ dan β₂.^[5]

• Propranolol^[5]
• Busindolol (memiliki aktivitas pemblokiran α₁ tambahan)^[6]
• Karteolol^[7]
• Karvedilol (memiliki aktivitas pemblokiran α₁ tambahan)^[5]
• Labetalol (memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik dan aktivitas penghambatan α₁ tambahan)^[5]
• Nadolol^[5]
• Oksprenolol (memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik)^[8]
• Penbutolol (memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik)^[5]
• Pindolol (memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik)^[5]
• Sotalol (tidak dianggap sebagai "penghalang beta biasa")^[5]
• Timolol^[5]

Selektif β₁

Penghalang beta selektif β₁ juga dikenal sebagai penghalang beta kardioselektif.^[5] Secara farmakologis, blokade beta reseptor β₁ di jantung akan bekerja pada cAMP. Fungsi cAMP sebagai pembawa pesan kedua dalam sel jantung adalah memfosforilasi LTCC dan reseptor rianodin untuk meningkatkan kadar kalsium intraseluler dan menyebabkan kontraksi. Blokade beta reseptor β₁ akan menghambat cAMP dari fosforilasi, dan akan mengurangi efek ionotropik dan kronotropik. Perhatikan bahwa obat mungkin kardioselektif, atau bekerja pada reseptor β₁ di jantung saja, tetapi masih memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik.

• Asebutolol (memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik, ISA)^[5]
• Atenolol^[5]
• Betaksolol^[5]
• Bisoprolol^[5]
• Seliprolol (memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik)^[9]
• Metoprolol^[5]
• Nebivolol^[5]
• Esmolol^[10]

Nebivolol dan bisoprolol merupakan beta blocker yang paling kardioselektif β₁.^[11]

Selektif β₂

• Butaksamin^[12]
• ICI-118,551^[13]

Selektif β₃

• SR 59230A^[14]

Antagonis selektif β₁ dan agonis β₃

• Nebivolol^[5]