Bosentan

Bosentan adalah obat golongan antagonis reseptor endotelin. Mekanisme kerjanya adalah sebagai antagonis kompetitif untuk reseptoe endotelin A (ET_A) dan endotelin B (ET_B) yang menyebabkan vasodilatasi pembuluh darah. Bosentan digunakan untuk pengobatan hipertensi paru dan untuk pasien skleroderma sistemik.^[1][2][3]

Bosentan

Nama sistematis (IUPAC)
4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(pyrimidin-2-yl)pyrimidin-4-yl]benzene-1-sulfonamide
Data klinis
Nama dagang	Tracleer
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a605001
Data lisensi	EMA:pranala
Kat. kehamilan	X
Status hukum	℞ Preskripsi saja
Rute	Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	50%
Ikatan protein	>98%
Metabolisme	Hepatic
Waktu paruh	5 hours
Pengenal
Nomor CAS	147536-97-8 Y
Kode ATC	C02KX01
PubChem	CID 104865
Ligan IUPHAR	3494
DrugBank	DB00559
ChemSpider	94651 Y
UNII	XUL93R30K2 Y
KEGG	D01227 N
ChEBI	CHEBI:51450 Y
ChEMBL	CHEMBL957 Y
Data kimia
Rumus	C27H29N5O6S
Massa mol.	551.614 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C27H29N5O6S/c1-27(2,3)18-10-12-19(13-11-18)39(34,35)32-23-22(38-21-9-6-5-8-20(21)36-4)26(37-17-16-33)31-25(30-23)24-28-14-7-15-29-24/h5-15,33H,16-17H2,1-4H3,(H,30,31,32) Y Key:GJPICJJJRGTNOD-UHFFFAOYSA-N Y

Efek sampingnya adalah pusing, gangguan perkembangan janin, gangguan fungsi hati, bengkak, dan meningkatkan enzim transaminase hati.^[3][4][5]