Diazepam

Diazepam, pertama dipasarkan sebagai Valium, adalah pengobatan dari keluarga benzodiazepin yang dapat memunculkan efek tenang. Obat ini biasanya digunakan untuk pengobatan kecemasan, sindrom putus alkohol, sindrom putus benzodiazepin, spasmofili, epilepsi, sulit tidur, dan sindrom kaki resah.^[1] Obat ini juga dapat digunakan untuk menghilangkan memori selagi prosedur pengobatan tertentu.^[2][3] Dapat dikonsumsi dengan diminum, dimasukkan ke rektum, disuntikkan ke otot atau ke vena.^[3] Ketika diberikan ke vena, efek akan mulai terasa dalam lima menit sampai satu jam.^[3] Melalui mulut, efeknya terasa mulai 40 menit.^[4]

Diazepam

Nama sistematis (IUPAC)
7-kloro-1-metil-5-fenil-3H-1,4-benzodiazepin-2-ona
Data klinis
Nama dagang	Nozepav, Stesolid, Valisanbe, Valium, dan masih banyak lagi
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682047
Data lisensi	US FDA:link
Kat. kehamilan	C(AU) D(US)
Status hukum	Harus dengan resep dokter (S4) (AU) Schedule IV (CA) ? (UK) Schedule IV (US) ℞ Preskripsi saja
Kemungkinan ketergantungan	Moderat
Rute	Oral, IM, IV, supositoria
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	93–100%
Metabolisme	Hati—CYP2B6 (rute minor) menjadi desmetildiazepam, CYP2C19 (rute mayor) menjadi metabolit tidak aktif, CYP3A4 (rute mayor) menjadi desmetildiazepam
Waktu paruh	20–100 jam (36–200 jam untuk metabolit aktif utama desmetildiazepam)
Ekskresi	Ginjal
Pengenal
Nomor CAS	439-14-5 Y
Kode ATC	N05BA01
PubChem	CID 3016
Ligan IUPHAR	3364
DrugBank	DB00829
ChemSpider	2908 Y
UNII	Q3JTX2Q7TU Y
KEGG	D00293 Y
ChEBI	CHEBI:49575 Y
ChEMBL	CHEMBL12 Y
Data kimia
Rumus	C16H13ClN2O
Massa mol.	284.7 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C16H13ClN2O/c1-19-14-8-7-12(17)9-13(14)16(18-10-15(19)20)11-5-3-2-4-6-11/h2-9H,10H2,1H3 Y Key:AAOVKJBEBIDNHE-UHFFFAOYSA-N Y

Beberapa efek samping yang umum diantaranya mengantuk dan kesulitan koordinasi.^[3] Efek samping serius jarang terjadi.^[1] Beberapa diantaranya bunuh diri, penurunan pernapasan, dan kemungkinan meningkatnya risiko sindrom jika digunakan berlebihan.^[1][3] Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan toleransi, ketergantungan, dan munculnya gejala kembali jika dosis dikurangi. Penghentian tiba-tiba setelah pemakaian lama juga berpotensial bahaya.^[1] Setelah berhenti, masalah kognitif dapat muncul selama 6 bulan atau lebih.^[5] Tidak direkomendasikan untuk ibu hamil atau menyusui.^[3]

Diazepam pertama kali disintesis oleh Leo Sternbach, dan diproduksi pertama kali oleh Hoffmann-La Roche. Obat ini menjadi salah satu obat paling banyak diresepkan di dunia semenjak kemunculannya tahun 1963. Tahun 1985 patennya berakhir, dan saat ini tersedia lebih dari 500 merek di pasar.^[1] Diazepam masuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, daftar obat paling penting yang dibutuhkan dalam sistem kesehatan dasar.^[6]