Frovatriptan

Frovatriptan adalah obat triptan yang dikembangkan oleh Vernalis untuk pengobatan sakit kepala migrain^[1] dan untuk pencegahan migrain menstruasi jangka pendek.^[2] Produk ini dilisensikan kepada Endo Pharmaceuticals di Amerika Utara dan Menarini di Eropa.^[3]

Frovatriptan

Data klinis
Nama dagang	Frova
Nama lain	6-metilamino-6,7,8,9-tetrahidro-5H-karbazola-3-karboksamida (6R)-6-metilamino-6,7,8,9-tetrahidro-5H-karbazola-3-karboksamida
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a604013
License data	US DailyMed: Frovatriptan
Kategori kehamilan	AU: B3
Rute pemberian	Oral
Kode ATC	N02CC07 (WHO)
Status hukum
Status hukum	CA: ℞-only US: ℞-only
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	20–30%
Metabolisme	Hati
Waktu paruh eliminasi	26 jam
Ekskresi	Ginjal
Pengenal
Nama IUPAC (+)-(R)-3-Metilamino-6-karboksamido-1,2,3,4-tetrahidrokarbazola
Nomor CAS	158747-02-5 Y succinate: 158930-17-7 Y
PubChem CID	77992
IUPHAR/BPS	7191
DrugBank	DB00998 Y
ChemSpider	70378 Y
UNII	H82Q2D5WA7 succinate: D28J6W18HY Y
KEGG	D07997 N
ChEMBL	ChEMBL1279 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0023080
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C14H17N3O
Massa molar	243,31 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES CN[C@@H]3CCc2[nH]c1ccc(C(N)=O)cc1c2C3
InChI InChI=1S/C14H17N3O/c1-16-9-3-5-13-11(7-9)10-6-8(14(15)18)2-4-12(10)17-13/h2,4,6,9,16-17H,3,5,7H2,1H3,(H2,15,18)/t9-/m1/s1 Y Key:XPSQPHWEGNHMSK-SECBINFHSA-N Y
NY (what is this?)  (verify)

Kegunaan medis

Frovatriptan digunakan dalam pengobatan migrain. Obat ini tersedia dalam bentuk tablet 2,5 mg.

Kontraindikasi

Frovatriptan tidak boleh diberikan kepada pasien dengan:

• Penyakit jantung iskemik
• Sindrom serebrovaskular
• Penyakit pembuluh darah perifer
• Hipertensi yang tidak terkontrol
• Migrain hemiplegia atau basilar

Efek samping

Kejadian jantung yang jarang namun serius telah dilaporkan pada pasien dengan faktor risiko yang dapat memprediksi CAD termasuk vasospasme arteri koroner, iskemia miokard sementara, serangan jantung, takikardia ventrikel, dan fibrilasi ventrikel.

Farmakologi

Farmakodinamik

Informasi lebih lanjut: Triptan § Mekanisme kerja

Frovatriptan adalah agonis reseptor serotonin, dengan afinitas tinggi terhadap reseptor 5-HT_1B/1D. Obat ini tidak memiliki efek signifikan pada aktivitas saluran yang dimediasi GABA_A dan situs pengikatan benzodiazepin. Frovatriptan menghambat pelebaran berlebihan arteri yang memasok darah ke kepala.

Farmakokinetik

Frovatriptan memiliki waktu paruh eliminasi terminal sekitar 26 jam, menjadikannya yang terpanjang di kelasnya.^[4]

Masyarakat dan budaya

Status hukum

Frovatriptan hanya tersedia dengan resep dokter di Amerika Serikat dan Kanada.^[5]