Rizatriptan

Rizatriptan adalah obat yang digunakan untuk pengobatan sakit kepala migrain. Obat ini diminum,^[1][2] bisa juga digunakan di lidah. Obat ini adalah agonis reseptor serotonin (5-HT) 1B/1D (triptan).^[1][3]

Rizatriptan

Nama sistematis (IUPAC)
N,N-dimetil-2-[5-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1H-indol-3-il]etanamina
Data klinis
Nama dagang	Maxalt, Maxalt-MLT, Rizafilm, dll
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a601109
Data lisensi	US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan	B1(AU)
Status hukum	Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja
Rute	Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	45%
Ikatan protein	14%
Metabolisme	Dengan oksidase monoamina
Waktu paruh	2–3 jam
Ekskresi	82% urin; 12% feses
Pengenal
Nomor CAS	145202-66-0 Y
Kode ATC	N02CC04
PubChem	CID 5078
Ligan IUPHAR	51
DrugBank	DB00953
ChemSpider	4900 Y
UNII	WR978S7QHH Y
KEGG	D00675 N
ChEBI	CHEBI:48273 Y
ChEMBL	CHEMBL905 Y
Data kimia
Rumus	C15H19N5
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C15H19N5/c1-19(2)6-5-13-8-17-15-4-3-12(7-14(13)15)9-20-11-16-10-18-20/h3-4,7-8,10-11,17H,5-6,9H2,1-2H3 Y Key:ULFRLSNUDGIQQP-UHFFFAOYSA-N Y

Efek samping yang umum termasuk nyeri dada, pusing, mulut kering, dan kesemutan. Efek samping lainnya mungkin termasuk serangan jantung, strok, tekanan darah tinggi, sindrom serotonin, dan anafilaksis. Penggunaan yang berlebihan dapat menyebabkan sakit kepala.^[2] Penggunaan tidak dianjurkan selama kehamilan dan menyusui, tidak dianjurkan dalam waktu 24 jam setelah meminum dosis.^[4] Rizatriptan termasuk dalam golongan triptan dan diyakini bekerja dengan mengaktifkan reseptor 5-HT₁.^[2]

Rizatriptan dipatenkan pada tahun 1991 dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1998.^[5][6] Obat ini tersedia sebagai obat generik.^[4] Rizatriptan tersedia dalam kombinasi dengan meloksikam sebagai (meloksikam/rizatriptan).

Kegunaan medis

Rizatriptan diindikasikan untuk mengobati serangan migrain akut dengan atau tanpa aura.^[1][3] Ini tidak mencegah serangan migrain di masa depan.^[7] Tinjauan tahun 2010 menemukan rizatriptan lebih mujarab dan dapat ditoleransi dibandingkan sumatriptan.^[8]

Kontraindikasi

Rizatriptan dan triptan lainnya dapat menyebabkan vasokonstriksi, sehingga dikontraindikasikan pada orang dengan penyakit kardiovaskular.^[9]

Efek samping

Efek samping yang sering terjadi (insidensi kurang dari 10%) adalah pusing, mengantuk, astenia/kelelahan, dan mual. Pengalaman klinis yang merugikan biasanya ringan dan berlangsung singkat (2-3 jam).^[9]

Interaksi

• Propranolol^{[10][perlu dijelaskan]}

Mekanisme kerja

Informasi lebih lanjut: Triptan § Mekanisme kerja

Rizatriptan bertindak sebagai agonis pada reseptor serotonin 5-HT_1B dan 5-HT_1D. Seperti halnya triptan lain (sumatriptan, zolmitriptan, dll), rizatriptan menginduksi vasokonstriksi, mungkin dengan menghambat pelepasan peptida terkait gen kalsitonin dari neuron sensorik di saraf trigeminus.^[11]

Masyarakat dan budaya

Nama merek

Nama mereknya antara lain Rizalt, Rizalt RPD, Rizact (India), Rizafilm,^[3] Maxalt,^[1] dan Maxalt-MLT.^{[1][12][13][14]}