Vildagliptin

Vildagliptin adalah agen antihiperglikemik oral (obat diabetes) dari golongan penghambat dipeptidil peptidase-4 (DPP-4). Vildagliptin menghambat inaktivasi GLP-1^[2][3] dan GIP^[3] oleh DPP-4, sehingga memungkinkan GLP-1 dan GIP untuk meningkatkan sekresi insulin dalam sel beta dan menekan pelepasan glukagon oleh sel alfa pulau Langerhans di pankreas.

Nama sistematis (IUPAC)
(S)-1-[N-(3-Hidroksi-1-adamantil)glisil]pirolidina-2-karbonitril
Data klinis
Nama dagang	Galvus, Vildi, Zavamet, dll
AHFS/Drugs.com
Data lisensi	EMA:pranala
Kat. kehamilan	Tidak disarankan
Status hukum	POM (UK) ℞ Preskripsi saja
Rute	Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	85%
Ikatan protein	9,3%
Metabolisme	Terutama hidrolisis menjadi metabolit tidak aktif; CYP450 tidak terlibat secara berarti
Waktu paruh	2 - 3 jam
Ekskresi	Ginjal
Pengenal
Nomor CAS	274901-16-5 N
Kode ATC	A10BH02 A10BD08 (dengan metformin)[1]
PubChem	CID 6918537
Ligan IUPHAR	6310
DrugBank	DB04876
ChemSpider	5293734 Y
UNII	I6B4B2U96P Y
KEGG	D07080 Y
ChEMBL	CHEMBL142703 Y
Sinonim	LAF237
Data kimia
Rumus	C17H25N3O2
InChI InChI=1S/C17H25N3O2/c18-9-14-2-1-3-20(14)15(21)10-19-16-5-12-4-13(6-16)8-17(22,7-12)11-16/h12-14,19,22H,1-8,10-11H2/t12?,13?,14-,16?,17?/m0/s1 Y Key:SYOKIDBDQMKNDQ-XWTIBIIYSA-N Y
Data fisik
Kelarutan dalam air	Mudah larut dalam air mg/mL (20 °C)

Obat ini disetujui oleh EMA pada tahun 2007.^[4]

Vildagliptin telah terbukti mengurangi hiperglikemia pada penderita diabetes melitus tipe 2.^[2]

Kombinasi dengan metformin

Badan Pengawas Obat Eropa juga telah menyetujui kombinasi vildagliptin dan metformin (vildagliptin/metformin) sebagai pengobatan oral untuk diabetes tipe-2.^[5]

Efek samping

Efek samping yang diamati dalam uji klinis meliputi mual, hipoglikemia, tremor, sakit kepala, dan pusing. Kasus hepatotoksisitas yang jarang terjadi telah dilaporkan.^[6]

Telah ada laporan kasus pankreatitis yang terkait dengan penghambat DPP-4. Sekelompok orang di UCLA melaporkan peningkatan perubahan pankreas prakanker pada tikus dan donor organ manusia yang telah diobati dengan penghambat DPP-4.^[7][8] Menanggapi laporan ini, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat dan Badan Pengawas Obat Eropa masing-masing melakukan tinjauan independen terhadap semua data klinis dan praklinis yang terkait dengan kemungkinan hubungan penghambat DPP-4 dengan kanker pankreas. Dalam surat bersama kepada New England Journal of Medicines, kedua lembaga tersebut menyatakan bahwa "Kedua lembaga tersebut setuju bahwa pernyataan mengenai hubungan kausal antara obat-obatan berbasis inkretin dan pankreatitis atau kanker pankreas, sebagaimana yang diungkapkan baru-baru ini dalam literatur ilmiah dan di media, tidak konsisten dengan data terkini. FDA dan EMA belum mencapai kesimpulan akhir saat ini mengenai hubungan kausal tersebut. Meskipun keseluruhan data yang telah ditinjau memberikan kepastian, pankreatitis akan terus dianggap sebagai risiko yang terkait dengan obat-obatan ini hingga lebih banyak data tersedia; kedua lembaga tersebut terus menyelidiki sinyal keamanan ini."^[9]