Pemolina
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La pemolina è un farmaco con azioni farmacologiche modestamente stimolanti, con un meccanismo d'azione diverso a quelle della amfetamina e del metilfenidato, non agendo sui neurotrasmettitori adrenalina e noradrenalina, ma solo sul re-uptake dopaminergico. La pemolina agisce in senso eccitatorio sul sistema nervoso centrale,[1][2] anche come stimolante della respirazione. Il farmaco può incrementare l'attività motoria, lo stato di allerta, diminuire il senso di fatica[3][4] e provocare una leggera euforia[5]. La pemolina sembra inoltre, apparentemente, possedere effetto anoressizzante.
Pemolina | |
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Nome IUPAC | |
(RS)-2-ammino-5-fenil-1,3-ossazol-4(5H)-one | |
Caratteristiche generali | |
Formula bruta o molecolare | C9H8N2O2 |
Massa molecolare (u) | 176,172 |
Numero CAS | 2152-34-3 |
Numero EINECS | 218-438-8 |
Codice ATC | N06BA05 |
PubChem | 4723 |
DrugBank | DB01230 e DBDB01230 |
SMILES | C1=CC=C(C=C1)C2C(=O)N=C(O2)N |
Dati farmacocinetici | |
Biodisponibilità | 50% legame con le proteine plasmatiche |
Metabolismo | Epatico |
Emivita | 12 ore |
Indicazioni di sicurezza | |
Nel 2005 la Food and Drug Administration (FDA) ha ritirato l'approvazione al commercio della pemolina (Cylert) a causa dei suo effetti epatotossici. Da quando ricevette l'approvazione della FDA nel 1975, la pemolina è stata associata a 21 casi di insufficienza epatica, di cui 13 hanno portato al trapianto epatico od alla morte.[6]