Condroitina solfato

Il solfato di condroitina è un glicosaminoglicano (GAG) solfato, composto da una catena alternata di zuccheri (N-acetilgalattosamina e acido glucuronico). Si trova normalmente associata a proteine, a formare un proteoglicano. Una catena di condroitina può avere oltre 100 zuccheri, ognuno dei quali può legare ioni solfato in posizione e quantità variabili. Capire la funzione di tale diversità nella condroitina e dei relativi glucosaminglicani è uno dei maggiori obiettivi della glicobiologia. Il solfato di condroitina è un importante componente strutturale della cartilagine, dandogli la quasi totalità della resistenza alla compressione^[1]. Associato alla glucosamina, il solfato di condroitina è divenuto un integratore alimentare usato per l'osteoartrite.

Struttura chimica di un'unità in una catena di solfato di condroitina. Condroitin-4-solfato: R₁ = H; R₂ = SO₃H; R₃ = H. Condroitin-6-solfato: R₁ = SO₃H; R₂, R₃ = H.

Condroitina solfato - Altro diagramma

La condroitina solfato è attualmente disponibile anche come specialità farmaceutica, rigidamente controllata per garantirne qualità, purezza, sicurezza, riproducibilità terapeutica e conformità rispetto a quanto dichiarato in etichetta. Recenti studi hanno indicato che l'assunzione di 800 o 1200 mg al giorno di condroitina solfato riduce i sintomi legati all'osteoartrosi e può essere efficace per le cure sintomatiche come dolore e intorpidimento.^[2]

Uso medico

La condroitina è impiegata negli integratori alimentari come medicina alternativa per il trattamento dell'osteoartrosi.^[3] È inoltre approvata e regolamentata come farmaco sintomatico ad azione lenta per questa malattia (SYSADOA) in Europa e in alcuni altri paesi. Comunemente viene venduta in combinazione con la glucosamina.^[4] Una revisione Cochrane degli studi clinici del 2015 ha evidenziato che la maggior parte di essi presentava una bassa qualità, ma ha indicato prove di miglioramento a breve termine del dolore e pochi effetti collaterali; tuttavia, sembra che non apporti benefici nel migliorare o mantenere la salute delle articolazioni interessate.^[4]

La condroitina, associata comunemente alla glucosamina, non dovrebbe essere impiegata per il trattamento dell'osteoartrosi sintomatica del ginocchio, poiché le evidenze dimostrano che tali trattamenti non forniscono sollievo per tale condizione.^[5]

La condroitina ha dimostrato promettenti risultati nel trattamento della malattia coronarica. In uno studio di 6 anni in doppio cieco controllato con placebo che coinvolse 60 soggetti e fu pubblicato nel 1973, il gruppo trattato con condroitin solfato manifestò una riduzione del 350% degli attacchi cardiaci fatali rispetto al gruppo di controllo. Analizzando i dati relativi agli eventi cardiovascolari non fatali, il gruppo di controllo registrò attacchi cardiaci non fatali con una percentuale del 16%, mentre il gruppo trattato con condroitin solfato non ne evidenziò alcuno, raggiungendo lo 0%.^[6]

Terminologia

Il solfato di condroitina è stato isolato molto prima della caratterizzazione della struttura, portando a cambiamenti di nomenclatura nel tempo.^[7] Inizialmente vennero associate lettere diverse alle varie frazioni della sostanza.

Lettera identificativa	Sito di solfatazione	Nome sistematico
Condroitina solfato A	carbonio 4 dello zucchero N-acetilgalattosamina (GalNAc)	condroitin-4-solfato
Condroitina solfato C	carbonio 6 del GalNAc	condroitin-6-solfato
Condroitina solfato D	carbonio 2 dell'acido glucuronico e 6 del GalNAc	condroitin-2,6-solfato
Condroitina solfato E	carbonio 4 e 6 del GalNAc	condroitin-4,6-solfato

"Condroitin solfato B" è il vecchio nome del dermatan solfato, e non è più considerato una forma del solfato di condroitina.

Il termine Condroitina da solo è stato usato per indicare una frazione contenente poco o niente zolfo.^[8] Comunque, questo tipo di distinzione non viene utilizzata da tutti.

Sebbene il nome "condroitina solfato" suggerisca un sale con uno ione solfato, questo caso risulta differente perché il solfato è unito da un legame covalente allo zucchero. D'altra parte, poiché la molecola ha molte cariche negative al pH fisiologico, un catione è presente nei sali di condroitina solfato. I preparati commerciali della condroitina solfato sono tipicamente dei sali di sodio.

Struttura

Le catene di Condroitina solfato sono polisaccaridi senza diramazione di lunghezza variabile contenenti due monosaccaridi alternati: Acido D-glucuronico (GlcA) e N-acetil-D-galattosamina (GalNAc). Qualche residuo di GlcA viene epimerizzato nell'Acido L-iduronico (IdoA); il disaccaride risultante viene chiamato Dermatan solfato.