Metergolina

La metergolina (INN, BAN), venduta con i marchi Contralac (uso veterinario) e Liserdol (uso clinico), è un farmaco monoaminergico del gruppo delle ergoline, utilizzato come inibitore della prolattina nel trattamento dell'iperprolattinemia e per sopprimere l'allattamento.

Metergolina
Nomi alternativi
Methergoline; FI-6337
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C25H29N3O2
Massa molecolare (u)	403.526 g·mol−1
Numero CAS	17692-51-2
Numero EINECS	241-686-3
Codice ATC	G02CB05
PubChem	28693
DrugBank	DBDB13520
SMILES	O=C(OCc1ccccc1)NC[C@@H]3C[C@@H]4c5cccc2c5c(cn2C)C[C@H]4N(C3)C
Dati farmacologici
Modalità di somministrazione	orale
Indicazioni di sicurezza

Farmacologia

Farmacodinamica

La metergolina è un ligando di vari recettori della serotonina e della dopamina.

Atività della metergolina presso vari siti^{[1][2][3][4][5][6]}

Sito	Affinità (Ki [nM])	Efficacia (Emax [%])	Azione
5-HT1A	4.3	?	Antagonista
5-HT1B	5.2–36	?	Antagonista parziale
5-HT1D	0.60–11.7	?	Antagonista parziale
5-HT1E	776–1,122	?	?
5-HT1F	339–341	?	?
5-HT2A	0.12–2.3	?	Antagonista
5-HT2B	0.71–1.8	?	Antagonista
5-HT2C	0.18–1.8	?	Antagonista
5-HT3	>5,000–7,400	?	?
5-HT4	354	?	?
5-HT5A	630	?	?
5-HT5B	1,000	?	?
5-HT6	61–400	?	?
5-HT7	6.4–6.5	?	Antagonista
D2	?	?	Agonista
Notes: Tutti i siti sono umani ecceto il 5-HT3 (ratti/maiali), 5-HT4 (maiali), e 5-HT5B (ratti—nessuna controparte umana).[1]