Nalmefene

Il nalmefene, noto originariamente come nalmetrene, è un antagonista del recettore degli oppioidi sviluppato nei primi anni settanta^[1] e utilizzato soprattutto nel trattamento della dipendenza da alcol. È stato studiato anche nel trattamento di altre dipendenze, come il gioco d'azzardo patologico^[2].

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Nalmefene
Nome IUPAC
17-ciclopropilmetil-4,5α-epossi-6-metilenemorfin-3,14-diolo
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C21H25NO3
Massa molecolare (u)	375.9 g/mol
Numero CAS	58895-64-0
Numero EINECS	637-223-3
Codice ATC	N07BB05
PubChem	5284594
DrugBank	DBDB06230
SMILES	OC(C1=C2[C@@] 34[C@H]5O1) =CC=C2C[C@@H] (N(CC4)CC6CC6) [C@]3(O)CCC5=C
Dati farmacologici
Modalità di somministrazione	orale, endovena
Dati farmacocinetici
Legame proteico	45%
Metabolismo	epatico
Emivita	10.8 ± 5.2 ore
Escrezione	renale
Indicazioni di sicurezza

Si tratta di un oppiaceo simile come struttura chimica e attività a un altro antagonista degli oppioidi, il naltrexone; rispetto a questo presenta un'emivita maggiore, una biodisponibilità orale incrementata e non è correlato a tossicità epatica dose-dipendente^[3] Come altri farmaci ad attività simile, anche nalmefene può causare una sindrome d'astinenza in pazienti con abuso da oppioidi^[4].

Farmacologia

Farmacodinamica

Farmacocinetica

Usi clinici

Overdose da oppiacei

La somministrazione endovenosa di dosi di nalmefene comprese tra 0,5 e 1 mg si è dimostrata efficace nel contrastare la depressione respiratoria nel sovradosaggio da oppiacei^[5][6] , sebbene sia raramente utilizzato dal momento che il naloxone è molto più economico.

Dipendenza da alcolici

L'utilità del nalmefene nel trattamento dell'alcolismo è incerta^[7]. studi clinici hanno dimostrato che il nalmefene, in associazione al supporto psicosociale, riduce maggiormente rispetto al placebo il consumo di alcolici negli etilisti cronici^[8]; negli studi più importanti, i pazienti erano stati istruiti nell'utilizzare il farmaco al bisogno, nelle situazioni in cui si manifestava la volontà di assumere alcolici^[8].

Dipendenza da cocaina

Nalmefene è utilizzato anche come terapia a lungo termine nel craving da cocaina^[9]; la sua utilità è presumibilmente da collegare alla sua attività di agonista parziale del recettore κ degli oppioidi^[10].

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più comuni sono nausea, vertigine, insonnia e cefalea; tuttavia la maggior parte di questi quadri clinici sono modesti e di breve durata^[11].