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Prospettiva
Papaverina
composto chimico Da Wikipedia, l'enciclopedia libera
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La papaverina è un alcaloide contenuto nell'oppio usato principalmente nel trattamento degli spasmi viscerali, vasospasmi (soprattutto quelli che coinvolgono cuore e cervello) e occasionalmente nel trattamento della disfunzione erettile[4]. Sebbene si trovi nel papavero da oppio, la papaverina differisce sia nella struttura che nel meccanismo d'azione dagli alcaloidi analgesici dell'oppio (morfina).
Un suo derivato di sintesi, il verapamil, è un farmaco della classe dei calcioantagonisti che trova indicazione nel controllo delle tachicardie sopraventricolari e delle patologie coronariche.
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Indicazioni terapeutiche
Riepilogo
Prospettiva
La papaverina è approvata per il trattamento per gli spasmi del tratto gastrointestinali, del sistema biliare e dell'uretere e come vasodilatatore[2] cerebrale[5] e coronarico nelle emorragie subaracnoidee e nei bypass aorto-coronarici[6]. La papaverina trova impiego anche come blando rilassante muscolare quando è applicata direttamente ai vasi sanguigni.
La papaverina è utilizzata anche per il trattamento della disfunzione erettile[4][7], sia da sola che in combinazione con altre sostanze. Quando è iniettata direttamente nel tessuto erettile provoca un rilassamento della muscolatura liscia e conseguente afflusso di sangue ai corpi cavernosi, che causa un'erezione. È disponibile anche un gel ad uso topico per il trattamento della disfunzione erettile.
È inoltre comunemente usata nella crioconservazione dei vasi sanguigni insieme ai glicosaminoglicano e a sospensioni proteiche[8][9]; agisce infatti come vasodilatatore durante la crioconservazione quando è usata in combinazione con verapamil, fentolamina, nifedipina, tolazolina o nitroprussiato di sodio[10][11].
La papaverina è usata come farmaco Off-Label nella profilassi dell'emicrania[12][13][14]. Non è un farmaco di prima linea come alcuni beta bloccanti, calcio-antagonisti, antidepressivi triciclici o anticonvulsivante, ma piuttosto quando i farmaci di prima linea come gli SSRI o gli antagonisti del recettore per l'angiotensina II non sono efficaci, sono controindicati o hanno gravi effetti collaterali.
La papaverina è presente anche nei sali di alcaloidi oppiacei come il papavereto e altri, insieme alla morfina, codeina, e in alcuni casi noscapina, in una percentuale simile a quella dell'oppio o diversa per una specifica applicazione.
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Meccanismo d'azione
Il meccanismo d'azione in vivo non è ancora completamente chiaro, ma si osserva una significativa inibizione dell'enzima fosfodiesterasi che causa un aumento del livello di adenosina monofosfato ciclico. Inoltre può alterare la respirazione mitocondriale.
Inoltre è stato dimostrato che la papaverina è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi per il sottotipo PDE10A, presente principalmente nello striato del cervello. La somministrazione cronica nei topi provoca un deficit motorio e cognitivo e un aumento di ansia, ma può avere anche effetti antipsicotici[15][16], sebbene non tutti gli studi sostengono questi risultati[17].
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Effetti collaterali
Gli effetti collaterali più comuni della papaverina sono tachicardia ventricolare polimorfa, costipazione, interferenza con il test della bromosulfonftaleina[18] (usato per determinare le funzioni epatiche), aumento del livello di transaminasi, aumento del livello di fosfatasi alcalina, sonnolenza e vertigini[2].
Effetti collaterali rari includono rossore al viso, iperidrosi (eccessiva sudorazione), eruzione cutanea, ipotensione arteriosa, tachicardia, perdita di appetito, ittero, eosinofilia, piastrinopenia, epatite, mal di testa, reazioni allergiche, epatite cronica attiva[2], aggravamento dei vasospasmi cerebrali[19].
Note
Voci correlate
Altri progetti
Collegamenti esterni
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