Pleuromutiline

Le pleuromutiline sono una classe di farmaci antibiotici che inibiscono la sintesi proteica nei batteri legandosi alla subunità 50s dei ribosomi.

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Questa classe di antibiotici comprende al suo interno: la lefamulina (per uso sistemico nell'uomo), il retapamulin (per uso topico nell'uomo), la valnemulina e la tiamulina (in ambito veterinario).

Storia

Le pleuromutiline derivano dalla molecola pleuromutilina, di cui sono derivati, scoperta nel 1951.^[1][2] il farmaco deriva dai funghi Omphalia mutila e Clitopilus passeckerianus.

Biosintesi

La pleuromutilina appartiene alla classe dei metaboliti secondari noti come terpeni, prodotti dai funghi attraverso la via metabolica dell'acido mevalonico.^[3] Il precursore del processo è il GGPPcon la formazione triciclica catalizzata da Pl-cyc, una diterpene sintetasi, che porta ad una contrazione dell'anello 5-6 biciclica. Le numerosi reazioni avvengono grazie al citocromo P450.