Topotecano

Il topotecano è un farmaco chemioterapico antineoplastico facente parte della classe delle camptotecine (farmaci estratti dalla corteccia della Camptotheca acuminata).

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Topotecano
Nome IUPAC
(S)-10-[(dimetilamino)metil]-4-etil-4,9- diidrossi-1H-pirano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b] chinolin-3,14(4H,12H)-dione monoidrocloride
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C23H23N3O5
Massa molecolare (u)	457.9 g/mol
Numero CAS	119413-54-6
Numero EINECS	687-471-1
Codice ATC	L01XX17
PubChem	6419854
DrugBank	DBDB01030
SMILES	CCC1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=C(C3=C2)N=C5C=CC(=C(C5=C4)CN(C)C)O)O
Dati farmacologici
Teratogenicità	D
Modalità di somministrazione	Intravenosa
Dati farmacocinetici
Legame proteico	35%
Metabolismo	Epatico
Emivita	2-3 ore
Escrezione	Renale
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
attenzione
Frasi H	341
Consigli P	281 [1]

Farmacocinetica

Il topotecano viene somministrato per infusione endovenosa e viene eliminato prevalentemente per via renale. Per questo motivo, la somministrazione richiede cautela nei soggetti con insufficienza renale.

Farmacodinamica

Il sito d'azione del topotecano è la topoisomerasi I, enzima responsabile della rottura e ricucitura (con aumento del numero di legame) del singolo filamento di DNA. L'inibizione della topoisomerasi esita verso l'instabilità genomica e conseguente innesco dell'apoptosi.

Impiego clinico

Benché venga utilizzato anche nel carcinoma polmonare a piccole cellule^{[2] [3]} e nel carcinoma della cervice uterina,^[4][5] la principale indicazione del topotecano resta la terapia del carcinoma ovarico^[6] in fase avanzata resistente al cisplatino e carboplatino.

Sono in corso sperimentazioni finalizzate a stabilire l'efficacia del farmaco nella cura del sarcoma di Ewing in fase avanzata.

Effetti avversi

I principali effetti avversi del topotecano comprendono:

• Mielodepressione
• Diarrea precoce, collegata all'attivazione colinergica e trattabile con l'atropina od analoghi e che si manifesta entro 24 ore.
• Diarrea tardiva, che insorge dopo 3-10 giorni dalla somministrazione e che può essere anche molto grave. In questi casi occorre valutare attentamente la possibile comparsa di squilibri idro-elettrolitici.