カルフィルゾミブ
プロテアソーム阻害薬 / ウィキペディア フリーな encyclopedia
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カルフィルゾミブ (英語: Carfilzomib) は選択的プロテアソーム阻害薬(英語版)の一つである。化学的には、テトラペプチドエポキシケトンであり、エポキソマイシン(英語版)誘導体である[2]。商品名カイプロリス。
概要 IUPAC命名法による物質名, 臨床データ ...
IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
販売名 | Kyprolis |
ライセンス | US FDA:リンク |
胎児危険度分類 |
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法的規制 |
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投与経路 | Intravenous |
薬物動態データ | |
血漿タンパク結合 | 97%[1] |
代謝 | Extensive; CYP plays a minor role |
識別 | |
CAS番号 | 868540-17-4 |
ATCコード | L01XX45 (WHO) |
PubChem | CID: 11556711 |
IUPHAR/BPS | 7420 |
ChemSpider | 9731489 |
UNII | 72X6E3J5AR |
KEGG | D08880 |
ChEBI | CHEBI:65347 |
ChEMBL | CHEMBL451887 |
別名 | PX-171-007 |
化学的データ | |
化学式 | C40H57N5O7 |
分子量 | 719.91 g/mol |
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米国では米国食品医薬品局 (FDA) が2012年7月に、ボルテゾミブおよび免疫調節療法(レナリドミドなど)を含む前治療を完了後60日以内に進行した多発性骨髄腫に対する使用を承認した。審査は生存期間ではなく奏効率に基づいて承認された。同時点では、生存期間や症状の消退などの臨床的利益については不透明な点があった[3]。
欧州では2015年1月に承認申請された[4]。
日本では2015年8月に承認申請され[4]、2016年7月に「再発または難治性の多発性骨髄腫」治療薬として承認された[5]。