レナリドミド
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レナリドミドまたはレナリドマイド(英名: Lenalidomide)とは免疫調節薬 (IMiDs)。2005年に登場した。商品名レブラミド(セルジーン株式会社)。2013年現在、再発もしくは難治性の多発性骨髄腫(Multiple Myeloma: MM)[1]と5番染色体長腕部欠失を伴う骨髄異形成症候群(del(5q)MDS・5q-症候群)[2]の抗悪性腫瘍用剤(治療薬)である。開発コードからCC-5013と表記される場合もある。
概要 IUPAC命名法による物質名, 臨床データ ...
IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
胎児危険度分類 |
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法的規制 |
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投与経路 | 経口 |
薬物動態データ | |
血漿タンパク結合 | 30% |
代謝 | 腎臓 |
半減期 | 3 h |
排泄 | 尿中 (67% 未変化) |
識別 | |
CAS番号 | 191732-72-6 |
ATCコード | L04AX04 (WHO) |
PubChem | CID: 216326 |
DrugBank | APRD01303 |
ChemSpider | 187515 |
UNII | F0P408N6V4 |
KEGG | D04687 |
ChEMBL | CHEMBL848 |
化学的データ | |
化学式 | C13H13N3O3 |
分子量 | 259.261 g/mol |
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1999年にサリドマイドが難治性の多発性骨髄腫 (MM) の約30%に効果を示すことがわかった[1][3]。レナリドミドはサリドマイドよりさらに効果を高め、副作用を少なくする目的で開発されたサリドマイド誘導体である[4]。レナリドミドはサリドマイドよりTNF-α産生抑制に優れ、Th1細胞増加を刺激することが分かっている[5]。重大な健康被害のおそれのため、医師の指示のない個人輸入は禁じられている[6]。
レナリドミドは再発もしくは難治性の多発性骨髄腫に対して一定の効果を上げ、とくにデキサメサゾン (DEX) との併用で奏効率60%と高い成績を上げている[7][8][9]。