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スルファジメトキシン
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スルファジメトキシン（英：Sulfadimethoxine、Sulphadimethoxine、商品名Di-MethoxまたはAlbon）は、動物用医薬品として使用される長時間持続型のサルファ薬である。呼吸器感染症、尿路感染症、腸管感染症、軟部組織感染症などの多くの感染症の治療に使用され[3]、単独で投与することも、標的範囲を広げるためにオルメトプリムと併用することもできる[2]。全てのスルファミドと同様、スルファジメトキシンはPABAに対する競合阻害薬として作用し、細菌の葉酸合成を阻害する。犬コクシジウム症のイヌに処方される最も一般的な薬である[4]。
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作用機序
他のサルファ薬と同様、スルファジメトキシンはジヒドロプテロイン酸合成酵素阻害薬である。細菌や一部の原生動物は環境から葉酸を得ることができず、代わりにPABA（パラアミノ安息香酸）をジヒドロプテロイン酸合成酵素を使ってジヒドロプテロイン酸に変換することで葉酸を合成しなければならない。サルファ薬は競合阻害薬として作用する。構造的にPABAに類似するため、酵素の活性部位に結合し、葉酸の合成が阻害することができる。葉酸は、これらの生物が細胞分裂に必要な核酸（すなわちDNAとRNA）を生成するのに必要である[5]。そのため、殺菌的というよりはむしろ静菌的（病原体を殺すというよりは、病原体の増殖を防ぐ）に作用し、病原体が急速に増殖している感染初期に最も強い効果を発揮する。スルファジメトキシンは静菌的であるため、病原体を死滅させるためには動物が免疫応答を起こす必要がある[6][3]。
オルメトプリム併用
スルファジメトキシンは、単独で投与することも（商品名Albonなど）、抗菌活性を増強するためにオルメトプリムと併用して「増強サルファ薬」として投与することもできる[2]。オルメトプリムはジアミノピリジンで、葉酸合成経路の先にあるジヒドロ葉酸レダクターゼを阻害する。スルファジメトキシンとオルメトプリムの最適な比率は20：1であることが判明しているが、薬学的には5：1の混合物として販売されている[6]。
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薬物動態学
スルファジメトキシンは、全てのサルファ薬と同様、結合した親油性の形態であれば容易に拡散し、多くの組織に容易に到達する。相対量は、pKaと各組織のpHの両方によって決まる。そのため、酸性度の低い組織や体液、あるいは白血球の濃度が高い病変組織では、濃度が高くなる傾向がある[7][3][6]。スルファジメトキシンは血漿タンパク質との結合能力が非常に高く、他の長時間作用型サルファ薬よりも高い血中濃度を維持する。比較的低用量で、迅速かつ持続的な治療血中濃度が得られる[3]。スルファジメトキシンが適用対象のほとんどの動物では、肝臓でスルファジメトキシンをアセチル化してアセチルスルファジメトキシンとなり、胆汁中に分泌される。イヌは例外で、スルホンアミドをアセチル化できないため、スルファジメトキシンをほとんどそのまま尿中に排泄する。また、スルファジメトキシンを変換することができないため、イヌは副作用を受けやすくなる[8][9][10]。
スルファジメトキシンは、腎臓で通常生じるpHで比較的高い溶解度を示し、ネフロンに再吸収されやすく、半減期が長い[11][8] 。スルファジメトキシンの使用は、腎臓で沈殿して結晶尿を引き起こす可能性がある。結晶化は獣医学では実際によく起こることではないが、オルメトプリムなどのジアミノピリミジンを添加することで完全に避けることができる[11][6]。動物に十分な水分補給をさせることも推奨される[12]。
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用法・用量
スルファジメトキシンは、イヌやネコの腸コクシジウム症の治療薬としてFDAに承認されている唯一の薬物である[2]。また、次のような用途にも使われる：
- 黄色ブドウ球菌または大腸菌によるイヌの皮膚・軟部組織感染症の治療[8]。
- 牛呼吸器疾患症候群（「shipping fever complex」）、en:Foot rot、パスツレラ属による肺炎、Fusobacterium necrophorumによる子牛ジフテリアの治療[1]。
- オルメトプリムとの併用[2]：
- When combined with ormetoprim:[2]
また、授乳中の乳牛の治療が許可されているサルファ薬のひとつでもある（他にはスルファブロメタジン、スルファトキシピリダジン）[6]。スルファジメトキシンの適切な投与量は、動物種、治療される病状、薬の特定の製剤によって異なる。スルファジメトキシン投与量計算機のようなツールを使用することは、動物の体重と種に基づいて適切な投与量を決定するために重要である[13][14]。
出典
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