テルミサルタン

テルミサルタン（英: telmisartan）とは、主に高血圧の治療に使用されるアンジオテンシンII受容体拮抗薬の1つである。ベーリンガー・インゲルハイムが創薬し、日本ではアステラス製薬からミカルディスの商品名で市販されている^[1]。現在ではジェネリック品も多く上市されている。アムロジピンとの合剤も用いられる。

テルミサルタン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 2-(4-{[4-methyl-6-(1-methyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl)-2-propyl-1H-1,3-benzodiazol-1-yl]methyl}phenyl)benzoic acid
臨床データ
販売名	ミカルディス
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a601249
胎児危険度分類	D (AU), D (US)
法的規制	S4 (AU), POM (UK), ℞-only (US)
薬物動態データ
生物学的利用能	42–100%
血漿タンパク結合	≥99.5%
代謝	Minimal hepatic
半減期	24 時間
排泄	Faecal 97%
データベースID
CAS番号	144701-48-4
ATCコード	C09CA07 (WHO)
PubChem	CID: 65999
IUPHAR/BPS（英語版）	592
DrugBank	DB00966
ChemSpider	59391
UNII	U5SYW473RQ
KEGG	D00627
ChEBI	CHEBI:9434
ChEMBL	CHEMBL1017
化学的データ
化学式	C33H30N4O2
分子量	514.617 g/mol
SMILES O=C(O)c1ccccc1c2ccc(cc2)Cn3c4cc(cc(c4nc3CCC)C)c5nc6ccccc6n5C
InChI InChI=1S/C33H30N4O2/c1-4-9-30-35-31-21(2)18-24(32-34-27-12-7-8-13-28(27)36(32)3)19-29(31)37(30)20-22-14-16-23(17-15-22)25-10-5-6-11-26(25)33(38)39/h5-8,10-19H,4,9,20H2,1-3H3,(H,38,39)  Key:RMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYSA-N

薬理

ヒトの血圧に対しては、昇圧物質としてアンジオテンシンが最も影響を与える。アンジオテンシンIは、アンジオテンシン変換酵素により、アンジオテンシンIIへと変換され、アンジオテンシンIIが受容体に結合し、心臓・血管や副腎へと作用する。テルミサルタンは、アンジオテンシンII受容体に、競争的阻害剤として結合し、血圧を降下させる。

副作用

• めまい・ふらつき、発疹、血中尿酸値上昇、頭痛
• 浮腫、高カリウム血症、腎機能障害、ショック、肝機能障害 等

効能・効果

高血圧症^[1]

代謝

テルミサルタンは、シトクロムP450では代謝されない^[1]。主に、UDP-グルクロノシルトランスフェラーゼによって、グルクロン酸抱合されることが知られている^[1]。