ドキセファゼパム

ドキセファゼパム（英：Doxefazepam、商品名Doxans）はベンゾジアゼピン系薬物である。抗不安薬、抗てんかん薬、鎮静薬、骨格筋弛緩薬としての作用がある。治療的には睡眠薬として用いられる^[2]。1975年のBabbiniと同僚によると、このフルラゼパム誘導体はフルラゼパムの2倍から4倍の効果があり、同時に実験動物における毒性は半分であった^[3]。

ドキセファゼパム

臨床データ
投与経路	Oral
ATCコード	N05CD12 (WHO)
法的地位
法的地位	CA: Schedule IV US: Schedule IV
薬物動態データ
代謝	Hepatic
消失半減期	3-4 hours[1]
排泄	Renal
識別子
IUPAC名 9-chloro-6-(2-fluorophenyl)-4-hydroxy-2-(2-hydroxyethyl)-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-one
CAS登録番号	40762-15-0
PubChem CID	38668
DrugBank	DB13837
ChemSpider	35431
UNII	231RV72C8L
KEGG	D07327
ChEMBL	ChEMBL64677
CompTox ダッシュボード (EPA)	DTXSID2020551
化学的および物理的データ
化学式	C17H14ClFN2O3
分子量	348.76 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES FC1=CC=CC=C1C2=NC(C(N(CCO)C3=C2C=C(C=C3)Cl)=O)O
InChI InChI=1S/C17H14ClFN2O3/c18-10-5-6-14-12(9-10)15(11-3-1-2-4-13(11)19)20-16(23)17(24)21(14)7-8-22/h1-6,9,16,22-23H,7-8H2  Key:VOJLELRQLPENHL-UHFFFAOYSA-N
N  (what is this?)

1972年に特許が取得され、1984年に医療用に使用されるようになった^[4]。

副作用

世界保健機関（WHO）と国際がん研究機関（IARC）のIARC Monographs On The Evaluation Of Carcinogenic Risks To Humansの66巻のドキセファゼパムのセクション5.5ヒトおよび実験動物に対する発がん性・毒性では「ドキセファゼパムは発がん性の不十分な証拠」とされ、ドキセファゼパムの発がん性に関する実験的証拠は限られているとし、ヒトに対する発がん性の総合評価は「分類できない」と結論づけた^[5]。

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