プロカイン

プロカイン（英: procaine）は、エステル型の局所麻酔薬の一つ。麻薬であるコカイン代用薬であり^[要出典]、毒性はコカインよりも弱い。日本薬局方には塩酸プロカインとして収載されている劇薬、指定医薬品である。作用機序は神経の電位依存型Naイオンチャネル阻害による。コカインに比べ粘膜からの吸収が弱く、表面麻酔には不適当である。^[要出典]また、エステル型の局所麻酔薬は血中のエステラーゼで容易に分解されるため、プロカインはアミド型の局所麻酔薬であるリドカインよりも加水分解されやすい。浸潤麻酔に用いられる。プロカインアミドはプロカインのエステル結合をアミド結合に変えたもので、適応は不整脈であり、両者は製剤そのものが異なる^[1][2]。

プロカイン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 4-アミノ安息香酸 2-(ジエチルアミノ)エチル
臨床データ
胎児危険度分類	AU: B2 US: C
法的規制	AU: 処方箋薬(S4)
薬物動態データ
生物学的利用能	n/a
代謝	血漿中のエステラーゼによって加水分解
半減期	40–84 秒
排泄	腎臓
データベースID
CAS番号	59-46-1
ATCコード	N01BA02 (WHO) C05AD05 (WHO)S01HA05 (WHO)
PubChem	CID: 4914
DrugBank	APRD00650
KEGG	D08422
化学的データ
化学式	C13H20N2O2
分子量	236.31 g/mol

血管拡張作用を有するため歯科領域での局所麻酔剤の場合、持続性を持たせるためにアドレナリン等の血管収縮剤を併用する場合がある。

適応

0.5%注射液は浸潤麻酔^[3]、1%、2%注射液は伝達麻酔と硬膜外麻酔に適応がある^[4]。