ペミロラスト

ペミロラスト（Pemirolast）はアレルギーの治療に用いられる肥満細胞安定化薬（英語版）である。商品名アレギサール、ペミラストン。錠剤、ドライシロップ、点眼薬がある。

ペミロラスト

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 9-methyl-3-(1H-tetrazol-5-yl)-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
臨床データ
販売名	Alamast
Drugs.com	monograph
胎児危険度分類	US: C
法的規制	℞ (Prescription only)
データベースID
CAS番号	69372-19-6
ATCコード	none
PubChem	CID: 57697
DrugBank	DB00885en:Template:drugbankcite
ChemSpider	51990
UNII	2C09NV773M
KEGG	D07476 en:Template:keggcite
ChEMBL	CHEMBL1201198en:Template:ebicite
化学的データ
化学式	C10H8N6O
分子量	228.21 g/mol
SMILES CC1=CC=CN2C1=NC=C(C2=O)C3=NNN=N3

日本では1991年1月に気管支喘息について錠剤が承認され、1994年4月にアレルギー性鼻炎について承認された。ドライシロップの承認日は気管支喘息については1992年7月、アレルギー性鼻炎については1999年2月である^[1]:1。点眼薬は1995年1月に承認された^[2]:1。

2011年8月にはスイッチOTCとして審議・承認され^[3]、第1類医薬品として、2012年1月に鼻炎用薬として発売され^[4]、2014年1月にアレルギー用点眼薬として発売された^[5]。

効能・効果

（医療用医薬品）

• （錠剤、ドライシロップ）気管支喘息、アレルギー性鼻炎^[6]
• （点眼薬）アレルギー性結膜炎、春季カタル^[7]

（一般用医薬品）

• （錠剤）花粉、ハウスダスト（室内塵）などによる次のような鼻のアレルギー症状の緩和：くしゃみ、鼻みず、鼻づまり
• （点眼薬）花粉、ハウスダスト（室内塵）などによる次のような目のアレルギー症状の緩和：目の充血、目のかゆみ、目のかすみ（目やにの多いときなど）、なみだ目、異物感（コロコロする感じ）

副作用

治験での経口薬（錠剤、ドライシロップ）の副作用発現率は通算3.69%^[1]:43、点眼薬は2.50%^[7]であった。

経口薬で見られる主な副作用は、腹痛、下痢、嘔気、ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、眠気等である^[6]。

点眼薬で見られる主な副作用は、眼刺激感、眼瞼炎、眼瞼瘙痒感、眼脂、結膜充血等である^[7]。

作用機序

抗原刺激によるイノシトール3リン酸、1,2-ジアシルグリセロール、ホスファチジン酸の産生を抑制し^{[1]:28 [2]:16}、ケミカルメディエーターの遊離を抑制する。

• 抗原あるいは抗IgE抗体刺激によるヒスタミン、SRS-A等の遊離を強く抑制する。
• ヒト好酸球のPAF刺激による遊走を抑制する。
• ヒト好酸球からのロイコトリエンC4、ECP遊離を抑制する。