メラノスタチン

メラノスタチン(Melanostatin)は、オキシトシンの切断により生じる内在性ペプチド断片であるが、体内でオキシトシンとは異なる活性を示す^[1][2]。Pro-Leu-Gly-NH₂の配列のトリペプチドである。Melanocyte-inhibiting factor(MIF-1)とも言う。オピオイド受容体の活性化の影響を阻害する^{[3][4][5][6][7][8]}と同時にドーパミン受容体D₂及びD₄の正のアロステリック調節因子となり^{[9][10][11][12][13][14][15][16][17]}、またαメラニン細胞刺激ホルモン^[18][19][20]等の他の神経ペプチドの放出阻害、メラトニン活性の増強などの活性^[21]により、様々な効果を示す。

メラノスタチン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 (S)-N-((S)-1-(2-amino-2-oxoethylamino)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)pyrrolidine-2-carboxamide
臨床データ
MedlinePlus	a605038
薬物動態データ
生物学的利用能	100% (injected)
代謝	plasma protease enzymes
排泄	N/A
データベースID
CAS番号	2002-44-0
PubChem	CID: 92910
ChemSpider	83871
UNII	3KY24B4Q62
化学的データ
化学式	C13H24N4O3
分子量	284.355 g/mol
SMILES NC(CNC([C@H](CC(C)C)NC([C@@H]1CCCN1)=O)=O)=O
InChI InChI=1S/C13H24N4O3/c1-8(2)6-10(12(19)16-7-11(14)18)17-13(20)9-4-3-5-15-9/h8-10,15H,3-7H2,1-2H3,(H2,14,18)(H,16,19)(H,17,20)/t9-,10-/m0/s1  Key:NOOJLZTTWSNHOX-UWVGGRQHSA-N

メラノスタチンの投与は、この複雑な作用の組み合わせによって、抗うつ薬^[22][23][24]、スマートドラッグ^{[25][26][27][28]}、抗パーキンソン病薬としての効果を示し^[29][30][31]、様々な医療用途で研究が行われている。血中での代謝に耐性を持ち^[32]、血液脳関門を容易に通過するが^[33][34]、経口では効果が弱く、注射で投与される。重要な作用を持つ、密接に関連した他のペプチドとしては、Tyr-MIF-1やエンドモルフィン-1及び-2等がある^{[35][36][37][38][39]}。