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P2Y受容体

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P2Y受容体(P2Yじゅようたい、P2Y receptors)は、プリン受容体英語版であるG蛋白質共役受容体に分類されるP2受容体ファミリーの一種である。ATPADPUTPUDPUDPグルコース等のヌクレオチドで刺激される。ヒトでは8種類の受容体が存在することが知られており、それぞれP2Y1英語版P2Y2英語版P2Y4英語版P2Y6英語版P2Y11英語版P2Y12英語版P2Y13英語版P2Y14英語版と呼ばれている[1]

P2Y受容体はヒトのほとんどの組織に存在しており、G蛋白質と共役する多彩な生物学的機能を担っている。

共役

P2Y受容体の賦活化が意味する生物学的機能は、シグナル伝達経路の下流とどのように共役しているかで異なる。共役する蛋白質としては、GiGq/11Gs蛋白質がある。ヒトP2Y受容体とG蛋白質の共役について、下記にまとめる。

蛋白質遺伝子共役ヌクレオチド
P2Y1英語版P2RY1Gq/11ADP
P2RY2英語版P2RY2Gq/11ATP, UTP
P2RY4英語版P2RY4Gi and Gq/11UTP
P2RY5 /
LPA6英語版
LPAR6リゾホスファチジン酸[2]
P2RY6英語版P2RY6Gq/11UDP
P2RY8英語版P2RY8オーファン受容体
P2RY9 /
LPAR4英語版 /
GPR23
LPAR4リゾホスファチジン酸
P2RY10英語版P2RY10オーファン受容体
P2RY11英語版P2RY11Gs and Gq/11ATP
P2RY12英語版P2RY12GiADP
P2RY13英語版P2RY13GiADP
P2RY14英語版P2RY14GiUDPグルコース

P2Y受容体の番号が処々飛んでいるのは、発見時にはP2Y受容体であると考えられたものの、その後異なることが明らかになったものがあるためである。

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臨床的意義

  • P2Y2嚢胞性線維症治療薬の標的となり得る[3]
  • P2Y11は免疫反応の制御作用を持つ。その多型の内、北欧のコーカソイドの2割前後で見られるものは、心筋梗塞のリスクを上昇させることが知られており、P2Y11心筋梗塞治療薬の標的となる可能性がある[4]
  • P2Y12は抗血小板薬であるクロピドグレル[5]や他のチエノピリジン系薬剤の標的である。

出典

外部リンク

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