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비페리덴

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비페리덴
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비페리덴(Biperiden)은 아키네톤(Akineton) 등의 상품명으로 판매되며, 파킨슨병, 특정 약물 유발 운동 장애[2] 및 투렛 증후군을 치료하는 데 사용되는 약물이다. 지연성 이상운동증에는 권장되지 않는다.[3] 경구 투여, 정맥 주사, 또는 근육 주사로 투여한다.[2][3]

간략 정보 체계적 명칭 (IUPAC 명명법), 식별 정보 ...

일반적인 부작용으로는 흐릿한 시야, 구강 건조, 졸음, 변비, 혼란 등이 있다.[2] 장폐색이나 녹내장이 있는 사람에게는 사용해서는 안 된다.[2] 임신 중이거나 모유 수유 중인 경우 사용이 안전한지는 불분명하다.[4] 비페리덴은 항콜린제 계열 약물이다.[2]

비페리덴은 1959년에 미국에서 의학적 용도로 승인되었다.[2] WHO 필수 의약품 목록에 포함되어 있다.[5] 비페리덴은 더 이상 미국에서 판매되지 않는다.[6][7][8]

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의학적 용도

비페리덴은 모든 형태의 파킨슨병(뇌염 후성, 특발성, 동맥경화성 파킨슨증)의 보조 치료와 메타돈 사용자의 땀 감소에 사용된다. 동맥경화성 형태보다 뇌염 후성 및 특발성 형태에서 더 나은 효과를 보이는 것으로 보인다.

비페리덴은 항정신병제제 약물 치료와 관련된 급성 정좌불능과 같은 추체외로 부작용을 개선하는 데도 일반적으로 사용된다.

이 약은 근육 경직을 완화하고, 클로자핀 및 메타돈 사용과 관련된 비정상적인 발한[9][10] 및 타액 분비를 감소시키며, 비정상적인 보행과 미진 (의학)을 개선한다.

비페리덴은 합성 아세틸콜린 길항제로서 사린과 같은 유기인계 신경 작용제 중독 치료에 사용되는 대체 항경련제로 분석되었다.[11]

또한 신경이완제 악성 증후군에 정맥 주사로도 제안되었다.[12]

임신 및 수유

  • 임신: 동물 연구에서 비페리덴은 배아독성 또는 태아독성 효과가 없었다. 임산부에 대한 충분한 임상 데이터는 없다. 따라서 임신 중에는 신중하게 사용해야 한다.
  • 수유: 비페리덴은 수유 여성의 모유에서 발견된다. 신생아에 대한 효과에 대한 충분한 임상 데이터는 없다. 또한 비페리덴은 모유 생산을 감소시킬 수 있다. 따라서 수유 중에는 비페리덴을 사용하지 않는 것이 권장된다.

어린이

1세 이상의 어린이 및 청소년에게 투여할 수 있다. 임상 경험은 주로 약물 유발 급성 근긴장이상 반응의 단기 치료에 대한 것이다. 용량은 환자의 체중에 따라 줄여야 한다.

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금기 사항

  • 비페리덴에 대한 과민증
  • 협우각 녹내장
  • 장폐색
  • 주의: 비뇨생식기계 폐쇄성 질환이 있는 사람, 발작 병력이 있는 사람, 잠재적으로 위험한 빠른맥이 있는 사람

부작용

용량 의존적인 약물 부작용이 빈번하다. 특히 노인 환자는 착란 상태를 보이거나 섬망을 일으킬 수 있다.

  • 중추신경계: 졸음, 어지럼증, 두통 및 어지럼증이 빈번하다. 고용량에서는 초조, 흥분, 불안, 섬망, 혼란 등이 나타난다. 비페리덴은 단기적인 기분 상승 및 행복감을 주는 효과 때문에 남용될 수 있다. 정상적인 수면 구조가 변경될 수 있다(렘수면 억제). 비페리덴은 발작 역치를 낮출 수 있다. 파킨슨병 치료를 위해 비페리덴과 같은 항콜린제를 만성적으로 투여할 경우 일부 치매 사례가 보고되었다.[13]
  • 말초 부작용: 흐릿한 시야, 구강 건조, 발한 장애, 복부 불편감, 변비가 빈번하다. 빠른맥이 나타날 수 있다. 알레르기성 피부 반응이 나타날 수 있다. 비경구 투여 시 기립성 저혈압을 유발할 수 있다.
  • 눈: 비페리덴은 눈부심이 있거나 없는 동공확대를 유발한다. 협우각 녹내장을 악화시킬 수 있다.

상호작용

  • 다른 항콜린제(예: 진경제, 항히스타민제, 삼환계 항우울제): 비페리덴의 부작용이 증가할 수 있다.
  • 퀴니딘: 항콜린 작용 증가(특히 방실결절 전도에 대한 영향).
  • 항정신병제: 비페리덴의 장기 사용은 지연성 이상운동증의 위험을 가리거나 증가시킬 수 있다.
  • 페티딘 (메페리딘): 페티딘의 중추 효과 및 부작용이 증가할 수 있다.
  • 메토클로프라미드: 메토클로프라미드의 작용이 감소한다.
  • 알코올: 심각한 중독의 위험.

과다 복용

비페리덴은 동공확대, 점막 건조, 얼굴 붉어짐, 장 및 방광의 무력 상태, 고용량 시 열중증과 같은 아트로핀 중독 증상을 모방한다. 중추 신경계 영향으로는 흥분, 혼란, 환각 등이 있다. 치료되지 않은 과다 복용은 특히 어린이에게 치명적일 수 있다. 치명적인 징후로는 호흡 억제와 심장 마비가 있다. 특정 길항제는 말초 및 중추 작용을 결합한 피소스티그민이다. 카르바콜은 무력한 장과 방광을 치료하는 데 사용할 수 있다. 활력징후를 모니터링하고 안정화해야 한다. 냉각 담요로 열증을 치료해야 할 수도 있다.

약리학

약력학

항콜린 활성

비페리덴은 항콜린제이다.[14] 특히 무스카린성 아세틸콜린 수용체에 대한 비선택적 수용체 길항제인 무스카린 수용체 길항제이다.[14] 5가지 아형의 무스카린성 아세틸콜린 수용체 모두에 길항 작용을 한다.[14] 그러나 M1 수용체, M3 수용체, M4 수용체, M5 수용체에 비해 무스카린성 아세틸콜린 M2 수용체에 대한 길항 활성이 약하다고 알려져 있다.[14] 모든 말초 부교감 신경 지배 구조(예: 심혈관 및 내장 기관)에 대한 아트로핀과 유사한 차단 효과가 있다. 또한 M1 수용체에 대한 현저한 중추 차단 효과도 있다.

기타 작용

비페리덴은 산성 스핑고미엘리나제의 기능적 억제제인 FIASMA로도 작용한다.[15]

약물동태학

경구 투여 생체이용률은 광범위한 초회 통과 효과 때문에 33 ± 5%에 불과하다. 젊은 건강한 자원자에서 단일 경구 4mg 즉시 방출 투여 후 최대 혈중 농도는 1.5시간 후에 도달한다. 소실 반감기는 18.4시간으로 결정되었으며, 노인 환자에서는 연장될 수 있다. 4mg 정맥 투여 후 소실 반감기는 약 24시간이다.

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역사

비페리덴은 독일 크놀(Knoll AG)의 독일 화학자 W. 클라벤(W. Klavehn)에 의해 합성되었다. 1953년 3월 독일에 특허가 출원되었으며[16] 이후 여러 국가에 출원되었다. 미국 특허 출원은 1954년 3월에 제출되어 1957년 4월에 승인되었다.[17]

한 웹사이트는 2017년 현재 미국에서 상업적으로 이용 가능하지 않다고 보고했다.[18]

각주

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