테오필린

테오필린(theophylline, 1,3-디메틸크산틴(1,3-dimethylxanthine))은 만성 폐쇄성 폐질환(COPD), 천식 등 호흡기 질환의 치료에 사용되는 잔틴 약물로서, 다양한 브랜드명으로 판매되고 있다. 잔틴계에 속하는 이 물질은 구조와 약리적 특성이 테오브로민, 카페인과 유사성을 가지며 자연에서 쉽게 발견되며 차(차나무), 코코아(카카오)에 존재한다. 적은 양의 테오필린은 간의 카페인 대사 처리 산물 가운데 하나이다.^[1]

체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione
식별 정보
CAS 등록번호	58-55-9
ATC 코드	R03DA04
PubChem	2153
드러그뱅크	DB00277
ChemSpider	2068
화학적 성질
화학식	C7H8N4O2
분자량	180.164 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
약동학 정보
생체적합성	100% (IV)
단백질 결합	40% (primarily to albumin)
동등생물의약품	?
약물 대사	Hepatic to 1-methyluric acid
생물학적 반감기	5–8 hours
배출	?
처방 주의사항
임부투여안전성	A(오스트레일리아)C(미국)
법적 상태	AU: S4 (처방전 필요) CA: ℞-only UK: P (Pharmacy medicines) US: ℞-only
투여 방법	By mouth, IV, rectal

일본의 테오필린 ER(extended-release) 알약

역사

테오필린은 차잎에서 최초로 추출되었으며 1888년 독일의 생물학자 알브레히트 코셀에 의해 화학적으로 식별되었다.^[2][3] 7년 뒤, 1,3-dimethyluric acid으로 시작되는 화학합성이 에밀 피셔, Lorenz Ach에 의해 기술되었다.^[4] 테오필린 합성의 대안 방식인 퓨린은 1900년 독일의 다른 과학자 Wilhelm Traube에 의해 도입되었다.^[5] 테오필린의 최초의 임상적 활용은 1902년 이뇨제로서 사용되기 시작했다.^[6] 천식 치료로 처음 보고되기까지 20년의 시간이 더 걸렸다.^[7] 이 약물은 Theostat 20, Theostat 80라는 이름으로 최대 1970년대까지 시럽으로 처방되었으며 1980년대 초 Quibron이라는 이름의 알약 형태로 판매되었다.