항류코트리엔제

항류코트리엔제(영어: antileukotriene)는 류코트리엔 관련 효소 저해제(아라키돈산 5-지질산소화효소) 또는 류코트리엔 수용체 길항제(시스테이닐 류코트리엔 수용체)로 작용하여 이러한 염증 매개체의 기능을 방해하는 약물이다. 류코트리엔 조절제(영어: leukotriene modifier), 류코트리엔 수용체 길항제(영어: leukotriene receptor antagonist)라고도 한다. 류코트리엔은 면역계에서 생성되며 천식과 만성폐쇄성폐질환(COPD)에서 기관지 수축, 염증, 미세혈관 투과성, 점액 분비를 촉진하는 역할을 한다.^[1] 류코트리엔 수용체 길항제는 때때로 구어체적으로 류카스트(leukast)라고 불린다.

항류코트리엔제
약물 종류
클래스 식별자
동의어	류코트리엔 조절제, 류코트리엔 수용체 길항제
작용 메커니즘	• 효소 저해  • 수용체 길항작용
생물학적 표적	• 효소: 5-LOX, FLAP  • 수용체: CysLTR
위키데이터

몬테루카스트(montelukast), 자피르루카스트(zafirlukast), 프란루카스트(pranlukast)^[2]와 같은 류코트리엔 수용체 길항제와 질류톤(zileuton), 서양고추나물(Hypericum perforatum)^[3][4][5][6]과 같은 5-지질산소화효소 저해제는 이러한 질병을 치료하는 데 사용될 수 있다.^[1] 이들 약물은 천식 치료에 있어서는 코르티코스테로이드보다 효과가 떨어지지만,^[7] 특정 비만세포 질환을 치료하는 데는 더 효과적이다.^[8]

접근 방식

류코트리엔의 작용을 차단하는 데는 두 가지 주요 접근 방식이 있다.^[1]

5-지질산소화효소 경로의 저해

틀:본

5-지질산소화효소를 저해하는 약물은 류코트리엔 대사의 합성 경로를 저해한다.^[3][4] 5-지질산소화효소 활성화 단백질(FLAP)을 차단하는 MK-886과 같은 약물은 5-지질산소화효소의 기능을 억제하여 죽상동맥경화증의 치료에 도움이 될 수 있다.^[9]

5-지질산소화효소 저해제의 예로는 메클로페나메이트 나트륨^[10] 및 질류톤^[10][3]과 같은 약물이 있다.

음식과 일부 건강 보조 식품에서 미량으로 발견되는 일부 화학 물질(바이칼레인,^[10] 카페산,^[10] 커큐민,^[10] 하아퍼포린,^[4][5][6], 서양고추나물^[4][5][6] 등)도 5-지질산소화효소를 저해하는 것으로 나타났다.

시스테이닐 류코트리엔 수용체 1의 길항작용

몬테루카스트와 자피루카스트와 같은 약물은 수용체 길항작용을 통해 기관지 평활근과 같은 표적 세포의 시스테이닐 류코트리엔 수용체 1(CysLTR1)에서 시스테이닐 류코트리엔의 작용을 차단한다.

이러한 조절제는 천식 증상을 개선하고, 천식 악화를 줄이며, 말초 혈액 및 기관지폐포세척액의 호산구 수와 같은 염증 지표를 제한하는 것으로 나타났다. 이는 이들이 항염 특성을 가지고 있음을 보여준다.

같이 보기

• 항히스타민제