Аспирин

Аспиринот е познат и под името ацетилсалицилна киселина. Аспиринот често се користи како аналгетик, како антипиретик и како антиинфламаторен лек.

Аспирин

Клинички податоци
Бременосна категорија	AU: C
ATC код	A01AD05 (WHO) B01AC06, N02BA01
Законска регулација
Режим на издавање	AU: Unscheduled UK: General sales list (GSL, OTC) US: OTC
Фармакокинетички податоци
Идентификатори
IUPAC име 2-(ацетилокси)бензоева киселина
CAS Number	50-78-2
PubChem CID	2244
DrugBank	APRD00264
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5020108
ECHA InfoCard	100.000.059
Хемиски и физички особини
Формула	C9H8O4
Моларна маса	180,157 g/mol
3D модел (JSmol)	Interactive image
Густина	1,40 g/cm3
Точка на топење	135 °C (275 °F)
Точка на вриење	140 °C (284 °F)
SMILES O=C(C)Oc1ccccc1C(=O)O

Потврдено е дека доколку мали количества на овој лек се дадат на пациенти кои претрпеле срцев напад се намалува ризикот од брзо добивање на уште еден напад.^[1][2]

Контраиндикации

Аспиринот не треба да го користат пациенти со:

• хиперсензитивност кон аспиринот и други салицилати
• акутен чир на желудникот или дванаесетпалечното црево
• хеморагиска дијатеза
• истовремена употреба на метотрексат

Механизам на дејство

Дејството на аспиринот се должи на иреверзибилната инхибиција на циклооксигеназата, ензим којшто учествува во синтезата на простагландините.

Во помали дози (75–300 mg дневно) ја инхибира агрегацијата на тромбоцитите преку блокирање на синтезата на тромбоксан А₂ во нив.

Фармакокинетика

Ацетилсалицилната киселина е слаба киселина, и многу мала количина од него се наоѓа во јонизирана состојба во желудникот после орална администрација. Брзо се апсорбира низ клеточната мембрана при кисели услови во желудникот. Поголемата pH и поголемата површина во тенкото црево предизвикува побавна апсорпција, бидејќи поголема количина од лекот се наоѓа во јонизирана форма. При предозирање аспиринот се апсорбира многу побавно поради формирањето на конкреции, а плазматската концентрација продолжува се зголемува и до 24 часа после ингестијата.^[3][4][5]

Историја

Растителни екстракти, вклучувајќи и од кората на врба, во кои активна компонента е салицилната киселина уште од антички времиња било познато дека ја ублажуваат главоболката, болката и треската.

Во 1971, британскиот фармаколог Џон Роберт Вејн покажал дека аспиринот ја супресира продукцијата на простагландини и тромбоксани.^[6][7] За ова откритие бил награден со Нобелова награда за физиологија или медицина во 1982, заедно со Суне Бергстром и Бент Ингемар Самуелсон.^[8]